151097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új iminodibenzi-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁKSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1962. II. 16. Svájci elsőbbsége: 1961. II. 17. Közzététel napja: 1963. VIII. 23. Megjelent: 1965. III. 01. (GE—420) 151097 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Dietrich Henri vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: J. R. GEÍIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új iminodibenzil-származékok előállítására A találmány tárgyát értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új N-heterociklusos vegyületek előállítására szolgáló eljárás képezi. Eddig nem voltak ismeretesek olyan iminodibenzil-származékok, amelyek az egyik benzolgyűrűben alkilszulfonil-gyökkel vannak helyettesítve. Azt találtuk, hogy ilyen, a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek — e képletben: R metil- vagy etilgyököt, Z egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—4 szénatomot tartalmazó alkilén-csoportot és Am valamely rövidszénláncú alkilcsoportokat tartalmazó alkil amino- vagy dialkilaminocsoportot jelent, mimellett az Am csoport egyik alkilgyöke a Z alkilén-csoporttal, vagy pedig, ha Am dialkilamino-csoport, ennek két alkilgyöke egymással közvetlenül vagy egy oxigénatomon, rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanoiloxialkilimino-csoporton keresztül össze is lehet kötve —, valamint e vegyületek szervetlen vagy szerves savakkal képezett .sói értékes farmakológiai tulajdonságokat, főként allergia-ellenes, antiemetikus és szedatív hatást mutatnak és emellett más gyógyszerek, elsősorban narkotikumok hatásának fokozására is képesek. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben a Z csoport pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 1-metil-trimetilén-, 2-metil-trimetilénvagy tetrametilén-csoport lehet, míg az Am 5 gyök pl. metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, n-butilamino-, dimetilamino-, metil-etilamino-, dietilamino-, metil-n-propilamino-, metil-izopropilamino-, di-n-butilamino-, di-izobutilamino-, 1-pirrolidinil-, 10 piperidino-, hexametilén-imino-, morfolino-, 4-metil-l-piperazinil-, 4-izopropil-l-piperazinil-, 4-(béta-hidroxietil) - 1-piperazinil-, 4-(béta-acetoxietil)-l-piperazinil- vagy 4-béta-hidroxipropil-1-piperazinil-gyök lehet; továbbá az Am 15 csoport a Z csoporttal együtt pl. béta-(l-metil-2-pirrolidinil)-etil-, l-metil-3-pirrolidinilmetil-, béta-(l-metil-2-piperidil)-etil-, l-metil-3-piperidilmetil- vagy l-metil-4-piperidil-csoportot is képezhet. 20 Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő valamely vegyület — e képletben R és Z jelentése 25 megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely reakcióképes észterét, különösen halogenidjét, valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatjuk; ez utóbbi képletben Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatá-30 rozás szerintivel, ez esetben azonban az Am 1&1097