150975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-fenilpiperazin-származékok előállítására

2 150.975 zin, l-2'-(4-iacetamido - 3-aminofenil) - e'til-4-o-klórfenii-píperazin, l-2'-(3,4-diammofenil)-etil-4-o-klórfenil-piperazin, 1-2'-(4-aeetamido - 3-aminof enil)-etil-4-o-fluorfenil-piperazin, l-2'-(3,4-diacetamidofeniT)-etil-4-o-fluorfenil-piperazin, valamint e vegyületek savakkal képezettt addiciós sói. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek közbenső termékekként is felhasználhatók további, gyógyászati szempontból értékes anyagok előállítására. Az (I) általános képletnek megfelelő N-fenilpiperazin-származékok előállítása a jelen találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely Ar—P általános képletű vegyületet valamely alábbi (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk ; (II) mimellett a fenti képletekben P és Q oly csoportokat jelentenek, amelyek egymással való reakciójuk révén az alábbi (III) általános képletnek megfelelő csoportot hozzák létre a reakciótermékben: -X» (III) Ar, Rí, R2 és X jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel; az így kapott reakciótermékben azután — amennyiben ez kívánatos — az Rí és R2 helyettesítők valamelyikét vagy mindketttőt oly egyéb csoporttá alakíthatjuk át, amely e jelek fentebbi meghatározásának körébe esik. Ez utóbbi átalakulás önmagában ismert módszerekkel történhet: „ismert módszerek" alatt e leírásban és az igénypontokban olyan módszereket értünk, amelyek már eddig is használatosak voltak vagy a kémiai szakirodalomban ismertetve lettek. így tehát, a jelen találmány szerinti eljárás egyik kiviteli alakja esetében az (I) általános képletű N-f enilpiperazin - származékok előállítása oly módon történik, hogy valamely alábbi (IV) áltE.lános képletű N-fenilpiperazint **-í y* (IV) (ahol Ar jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel) valamely alábbi (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk: (V) (ahol Y valamely reakcióképes észter-maradékot, mint pl. halogénatomot vagy pedig kénsav- vagy szulfonsavészter maradákot képvisel, X, Rí és R2 jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel). A reakciót célszerűen oly módon folytatjuk le, hogy a reagáló anyagokat valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer, mint alkohol (pl. n-butanol), keton (pl. aceton), aromás szénhidrogén (pl. benzol vagy toluol) vagy halogénezett szénhidrogén, továbbá valamely savlekötőszer, mint alkálifém vagy alkálifém-származék, pl. karbonát, alkoholát, amid vagy hidrid, vagy pedig valamely tercier bázis, pl. trietilamin jelenlétében hevítjük. Savlekötőszerként célszerűen a (IV) általános képletű fenilpiperazin feleslegét is alkalmazhatjuk. A találmány szerinti eljárás egy másik kiviteli alakja esetében az (I) általános képletű N-fenilpiperazin-származékok előállítása oly módon történik, hogy valamely alábbi (VI) általános képletű fenil-származékot Ar — N(V)2 (VI) valamely alábbi (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk: /»/j^i (VII) (e képletekben V és W közül az egyik hidrogénatomot, a másik pedig egy —CH2—CH2—Y csoportot jelent, míg Y és a többi általános jel jelentése megegyezik a fentebbi mieghatározás szerintivel). A reakciót valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer jelenlétében vagy oldószer nélkül, továbbá valamely savlekötőszer jelenlétében vagy anélkül folytathatjuk le, célszerű azonban oldószer és savlekötőszer jelenlétében dolgozni, amint ezt az előző módszer esetében ismertettük (csupán azzal az eltéréssel, hogy itt a (IV) általános képletnek megfelelő fenilpiperazin-vegyületet nem használjuk savlekötőszerként). A találmány szerinti eljárás egyik további kiviteli alakja esetében az olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyek képletében X 2—4