150871. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített karbinolok előállítására
Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG & -íj-SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.871 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 c4 TO—566 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 32—34 Eljárás bázisosan helyettesített karbinoíok előállítására Dr. Kari Thomae GmbH. cég, Biberach/Biss (Német Szövetségi Köztársaság) Feltaláló: Dr. Berg Alex oki. vegyész, Biberach/Riss A bejelentés napja: 1961. május 5. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1960. május 12. 2. pótszabadalom a 149 921 lajstromszámú törzsszabadalomhoz A 149 921' lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk az alábbi (I) általános képletnek megfelelő, bázisosan helyettesített, gyógyászati szempontból értékes karbinoíok előállítására IL t f >H /CVn - 9 - CH - CHg - H /** (I) *1 IL V R, ahol Rj valamely rövidszénláncú alkilgyököt, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyököt vagy adott esetben helyettesített aril- vagy aralkilgyököt jelent, R3 és R4, amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyököt, halogénatomot vagy tercier amino-csoportot,, R5 és Re pedig, amelyek egymásközött szintén azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt jelenthetnek; az R5 és Re gyökök a nitrogénatommal együtt pirrolidin-, piperidingyűrűvé is záródhatnak; n = 1 vagy 2. Ezt az eljárást az jellemezte, hogy, az alábbi általános képletnek megfelelő ketonokat O • Cíl — CH2 — N R-, RD •Re az alábbi általános képletnek megfelelő Grignardvegyületekkel R. /CH2 / n -hozunk reakcióba vagy pedig az alábbi általános képletnek megfelelő ketonokat >V-/CH 0 / - C - CH - CH„ - N R 2 n R„ \ az alábbi általános képletnek megfelelő Grignardvegyületekkel Rí MgX reagáltatunk. Mindezekben a képletekben az Rí—Re általános jelek jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, X pedig halogénatomot jelent. A találmány értelmében előállításra kerülő vegyületek értékes köhögés elleni gyógyszerek, hatáserősségük nagyságrendileg megegyezik a kodeinével. Meglepő módon azonban nincsen számottevő analgetikus hatásuk és nem mutatják a kodein ismert kellemetlen mellékhatásait sem. A
