150862. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolin-származékok előállítására

Megjelent: 1964. június 1. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <r ^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.862 SZÄM Nemzetközi osztály: C 07 d2 RO—294 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 1 — 5 Eljárás új kinolin-származékok előállítására RHONE—POULENC S. A. cég, Paris (Franciaország), mint a feltalálók: Gailliot Paul vegyészmérnök, Paris és Gaudechon Jacques vegyészmérnök, Sceaux (Seine) jogutódja A bejelentés napja: 1962. április 18. Franciaországi elsőbbsége: 1961. május 29. 1. Pótszabadalom a 150 445 lajstromszámú törzsszabadalomhoz A 150 445 lajstromszámú törzsszabadalomban eljárást ismertettünk a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő új bisz-l,4-[7'-klór-kinolil-4')-amino-alkil]-piperazinoknak — e képletben A valamely kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—6 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogén láncot jelent — és e vegyületek sóinak, valamint az e vegyületeket bázis vagy só alakjában hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására. Az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek gyulladásgátló, rheumaellenes, maláriaellenes és féregellenes (anthelmintikus) hatásukkal tűnnek ki. A jelen találmány tárgyát a fentemlített (I) általános képletnek megfelelő oly további új termékek előállítási eljárása képezi, amelyeknek a képletében A kétvegyértékű, egyenes vagy elágazó szénláncú, 2^6 szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogén-láncot jelent és amelyekben a piperazingyűrű egy vagy több 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyökkel van helyettesítve. Kiterjed a találmány e vegyületek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására is. E pótszabadalomban leírunk továbbá néhány további új olyan terméket is, amelyek a törzsszabadalom szerinti (I) általános képletnek felelnek meg; leírjuk e vegyületek és savakkal képezett addíciós sóik előállítási eljárást. A fentiekben meghatározott új származékok szintén ugyanolyan előnyös gyulladásgátló, rheumaellenes, maláriaellenes és féregellenes tulajdonságokkal rendelkeznek, mint a törzsszabadalomban leírt új vegyületek. A fentebbiekben meghatározott új kinolinszármazékok előállítása —• a törzsszabadalomban leírt származékokéhoz hasonlóan — az alábbi módszerek valamelyike szerint történhet: 1. Valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő, de szénatoriion egy vagy több alkil-csoporttal helyettesített bisz-l,4-(aminoalkil)-piperazin reagáltatása a csatolt rajz szerinti (III) képletű 4,7-diklór-kinolinnal. 2. Valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő vegyület reagáltatása valamely, szénatomon egy vagy több alkilcsoporttal helyettesített piperazmnal. 3. Valamely, a csatolt rajz szerinti (V) általános képletnek megfelelő, de szénatomon egy vagy több alkilcsoporttal helyettesített piperazin-származék reagáltatása a csatolt rajz szerinti (VI) képletű 4-amino-7-klór-kinolinnal. 4. Valamely, a fentemlített (IV) általános képletnek megfelelő vegyület reagáltatása valamely, a csatolt rajz szerinti (VII) általános képletnek megfelelő, de szénatomon egy vagy több alkilcsoporttal helyettesített 4-(piperazino-alkilamino)-7-klór-kinolinnal. A fenti általános képletben A jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, míg X valamely reakcióképes észter-maradékot, pl. halogénatomot, kénsavészter- vagy szulfonsavészter-maradékot jelent. A találmány szerinti új vegyületeket hatóanyagként, tartalmazó gyógyszerkészítményekben a hatóanyag önmagában vagy valamely hígítószerrel keverve vgy bevonattal ellátva lehet jelen; ezek a gyógyszerkészítmények főként orális, rek-