150855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

150.855 39 adott esetben éterezett vagy észterezett, bidroxil­csoport vagy egy klór- vagy fluoratom, R7 egy hidrogén- vagy fluoratom, Rs egy hidrogénatom' egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy hidroxil­esoport, Rio egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxil-csoport, RÍ i egy hidrogénatom, egy metil-csoport, vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett hid­roxil-csoport. 112. A 111. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a lumi­progeszteront 21-jódlumiproges.zteronná, majd ezt lumidezoxikortikoszteronná alakítjuk át. 113. a 2(VI). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az Sí kép­letű (lásd a rajzot) vegyületet —ebben a kép­letben Rí—R3 és R5—11 a 2(VT). igénypontban megadott jelentésűek —• közvetlenül halogénez­zük> majd a hidrogénhalogenidot lehasítjuk. 114. A 2(VI). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az Sj kép­letű (lásd a rajzot) vegyületet biokémiai úton dehi drogén ezzük. 115. A 2(VI). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az Sj kép­letű (lásd a rajzot) vegyületet jódpentoxiddal, jódsavval vagy olyan vegyülettel közvetlenül de­li idrogénezzük, amely a reakció során jódpent­oxidot vagy jódsavat szolgáltat. 116. A 2(VI), igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az Sí kép­letű (lásd a rajzot) vegyületet szeléndioxiddal vagy szelénessavval dehidrogánezzük. 117. A 116. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a dehid­rogénezést víztartalmú szerves oldószerben végez­zük. 118. A 117. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a dehid­rogénezést víztartalmú' 1—6 szénatomos alifás alkoholban végezzük. 119. A 117. vagy 118. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót egy tercier alkohol jelenlétében végezzük. 120. A 119. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót tercier butanol vagy tercier amilalkohol jelenlété­ben végezzük. 121. A 117—120. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző, hogy a reakciót egy szervetlen vagy szer­ves sav jelenlétében végezzük. 122. A 121. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, melyre jellemző, hogy a reakciót egy alifás karbonsav vagy benzoésav jelenlétében végezzük. 123. A 117—122. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző, hogy az Sí képletű (lásd a rajzot) vegyü­letben Rí— R8 és RH a 2(VI). igénypontban megadott jelentésűek, Rio egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett' híd­/O roxil-csoport és Rg a —CH(CHs)—Ck rr —CO—CH3, —CO-^CH 2 0-acü, metil-, etinil-, eti­lidén-, etil- vagy —CO—CH2OH csoportok egyike. 124. A 123. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy Rí, R3, R5—Rs és Ríj hidrogénatomok, R2 egy egyszerű vagy kettőskötés a 4-helyzetben vagy két kettős­kötés a 4- és 6-helyzetekben> Rg és Rio pedig a 123. igénypontban megadott jelentésűek. 125. A 117—124. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellem­ző, hogy lumitesztoszteront A ' -dehidrolumiteszto­szteronná alakítunk át. 126. A 2(VII). igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, amelyre jellemző, hogy a Ti képletű (lásd a rajzot) vegyületnek T2 képletű vegyületté alakításánál kondenzálószerként egy alkálihidridet vagy alkálialkoxidot alkalmazunk. 127. A 126. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a konden­zálást oldószer jelenlétéoen végezzük. 128. A 127. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy oldószer­ként 1—6 szénatomos alifás alkoholokat vagy aromás vagy alifás szénhidrogéneket alkalma­zunk. 129. A 2(VII). és 126—128. igénypontok bár­melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kondenzálásnál kapott reakcióterméket (alkálienolátot) savval T2 kép­letű (lásd a rajzot) vegyületté alakítjuk át. l'3'O. A 2(VII). és 126—128. igénypontok bár­melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a kondenzálást oxálsavas dimetil- vagy dietilészterrel végezzük. 131. A 2(VII). és 128—128. igénypontok bár­melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a keletkezett T2 képletű (lásd a rajzot) terméket metil- vagy etilbromid vagy -jodid segítségével T3 képletű vegyületté alakítjuk át. 132. A 131. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót kondenzálószer jelenlétében végezzük. 133. A 132. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, amelyre jellemző, hogy a konden­zálást alkálikarbonát vagy alkálíhidrogénkarbonát hozzáadásával végezzük. 134. A 131—133. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző, hogy a reakciót szobahőmérséklet és a reakcióelegy forrási hőmérséklete között fél óra és 4—5 óra közötti időtartamig folytatjuk. 135. A 134. igénypont szerinti eljárás foga­natosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reak­cióterméket alkálialkoxiddal vízmentes körülmé­nyek között elbontjuk. 136. A 2(VII). és 126—135. igénypontok bár­melyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan Ti, T2 vagy T3 képletű (lásd a rajzot) vegyületekből indul­tunk ki, amelyekben Rg a —CH(CH 3)—C x —CO--CH3, —CO—CH20-acil, metil-, etinil-, eti­lidén-, etil- vagy —CO—CH2OH-csoportok egyike. 137. A 136. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan Ti, T2 vagy T3 képletű vegyületekből indulnak ki, amelyekben Rj, R5—Rs és Ru hidrogénatomok és

Next

/
Thumbnails
Contents