150855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

38 150.855 atomot barnakővel szelektíve visszaoxidáljuk 3-helyzetű kettőskötésű oxigénatommá. 87. A 2{IV). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítása, módja, amelyre jellemző, hogy a 17-hid­roxicsoportot savanhidriddel vagy savhalogenid­del észterezzük. 88. A 85. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a zl4 -dehidro­lumiandroszténdion - 3,17-vegyületet zl4 ~dehidro­lumiandrosztén-3»17-díollá redukáljuk. 89. A 86. igénypont szerint eljárás foganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a 85. igény­pont szerint kapott z!4 -dehidrolumiandrosztén­-3,17-diolt lumitesztoszteronná oxidáljuk. 90. A 87. igénypont szerinti' eljárás foganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a lumiteszto­szteront 17{/?)~hidroxiaciláttá észterezzük. 91. A 87. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a lumiteszto­szteront lumilesztoszteron-17{/J)-/?.-fe;nilpropionáttá észterezzük. 92. A 87. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a ZÍc -dehidro­lumitesztoszteront zl6 -dehidrolumi - 17-hidroxiaci­láttá észterezzük. 93. A 87. igénypont szerinti eljárás íoganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy a /J°-dehidro­lumitesztoszteront zl6 -dehidrolumi - 17-hidroxipro­pionáttá észterezzük. 94. A 2(IV). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az X = O (K) általános képletű vegyületeket 1—6 szénatomos telített vagy telítetlen alifás fémvegyülettel reagáltatjuk, majd adott esetben éterezve vagy észterezve állítjuk elő az ,-Alk X x általános képletű vegyületet; \OR ebben a képletben OR egy karboxil- vagy egy éter-csoport. 95. A 94. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja- amelyre jellemző, hogy az X ~ O képletű vegyületet olyan telített vagy telítetlen alifás, 1—3 szénatomú Grignard-vegyülettel rea­gáltatjuk, amelyben a MgHlg-csoport telített szén­atomhoz kapcsolódik. 96. A 94. igénypont szerinti eljárás íoganatosí­tási módja, amelyre jellemző, hogy egy X = 0 képletű vegyületet olyan hármaskötést tartalmazó -telítetlen fémalifás vegyülettel reagáltatunk, amely­ben a fématom a hármaskötés egyik szénatom­jához kapcsolódik. 97. A 94—98. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a /Alk X \ képletű termékben xOR az Alk-csoport a következő alkil-csoportok egyike­metil-, —CH=CH2 , —CH 2 —CH 3 , —CH 2 —Cfe=CH vagy —CH2 —CH=CH 2 , 98. A 96. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tása módja, amelyre jellemző, hogy az alifás fém­vegyületben a fématom lítium-, nátrium- vagy káliumatom. 99. A 94—98. igénypontok bármelyike szerinti eljárás -foganatosítási módja, amelyre jellemző­hogy az X = O csoportot tartalmazó vegyületek 3-helyzetű kettőskötésű oxigénatomját enaminná vagy glikolacetállá való átalakítással védjük. 100. A 94. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja, amelyre jellemző, hogy /í4 -dehidro­lumiandrosztén-3,17-diont i 17(a)-etinillumiteszto­szteronná alakítunk át. 101. A 2(V). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a Zj kép­letű (lásd a rajzot) vegyületnek Z2 képletű ve­gyületté való átalakítását vízmentes körülmények között egy alkálífémalkoxid és egy oldószer je­lenlétében egy oxálsavas dialkilészterrel való kon­denzálással, majd a- terméknek molekuláris halo­génnel oldószer jelenlétében való reagáltatásával, és a reakciótermék elbontásával végezzük. 102. A 101. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót ekvimoláris mennyiségű szteroiddal és oxálsavas dialkilészterrel végezzük, ha a 3-helyzetben kettős­kötésű oxigénatom van jelen. 103. A 101. vagy 102. igénypontok szerinti el­járás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hegy a kondenzálást oxálsav dimetil- vagy dietil­észterével végezzük. 104. A 101—103. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző, hogy a kondenzálást 1! 5 C° és a reakció­elegy forráspontja között végezzük. 106. A 101—104. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja- ameh/re jel­lemző, hogy a halogénezést brómmal vagy jóddal oldószer jelenlétében végezzük. 106. A 105. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy oldószer­ként alifás alkoholt alkalmazunk. 107. A 105. vagy 106. igénypontok szerinti el­járás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a halogénezést —10 és —20 C° között vé­gezzük. 103. A 101—107. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző, hogy a reakcióterméket halogénezés után nátriummetoxiddal elbontjuk. 109. A 2(V). igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző,, hogy a Z2 kép­letű (lásd a rajzot) vegyületet úgy alakítjuk át Z3 képletű vegyületté, hogy egy szerves karbon­sav alkáli- vagy földalkálisójával vízmentes körül­mények között észterezzük. 110. A 109. igénypont szerinti eljárás fogana­tosítási módja, amelyre jellemző, hogy az észte­rezést kálium- vagy nátriumsóval végezzük. 111. A 101—110. igénypontok bármelyike sze­rinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jel­lemző- hogy Rí egy hidrogénatom, R2 kettőskötés az 1, 4, 6 vagy 16 helyzetek legalább egyikén, R3 egy metilcsoport vagy egy hidrogénatom, R4 egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy, adott eset­ben éterezett vagy észterezett, hidroxil-csoport, R5 egy hidrogénatom, Re egy hidrogénatom, egy,

Next

/
Thumbnails
Contents