150855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

150.855 33 O ./ OMe X—C—CH=C\ (R) képletü vegyület xCOOR keletkezik, — ebben a képletben Me egy fématom és R egy alkil-csoport —, majd a keletkezet vegyületet brómozzuk, és a kapott reakcióterméket alkalikus közegben elbontva egy X=C\ (J3) képletü vegyületet ^COOR állítunk elő, majd III. egy előbb tárgyalt J képletü vegyületet oxidá­lunk, és CH3 I //O X—C—O— C < (M) képletü epoxiformiátokat -H o állítunk elő' majd hidrolizálunk, és szükség esetén észterezünk vagy éterezünk, és ezzel egy yCO-CH3 X \ (N) képletü vegyületet xOR állítunk elő. — ebben a képletben OR egy éter- vagy karboxil­csoport, — vagy IV. egy X = O (K) általános képletü vegyü­letet állítunk elő, majd a K képletü vegyületet redukálhatjuk, és adott esetben észterezéssel vagy éterezéssel, egy yOR X \ (Li) általános képletü \H vegyületet állítunk elő, — ebben a képletben OR egy éter- vagy egy karboxil-csoport —, vagy egy K képletü vegyü­letet telített vagy telítetlen alifás fémvegyülettel reagáltatunk, és így, szükség esetén ezt követő észterezéssel vagy éterezéssel, egy •Alk X \ (L2) általános képletü xOR vegyületet hozunk létre, — ebben a képletben Alk egy telített vagy telí­tetlen alifás-csoport és OR egy karboxil- vagy egy éter-csoport — vagy V. egy E vagy N képletü (lásd a Zj képletet a raj­zon) vegyületet­— ebben a képletben Rí—R8 , Rio és Rn az 1. igénypontban megadott jelentésűek —• átalakítunk egy Z2 képletü vegyületté (lásd a rajzon) — ebben a képletben Hlg egy halogénatom —, majd ezt acilezés és adott esetben elszappanosítás vagy újra észterezés, vagy éterezés útján átala­kítjuk a Z3 képletü (lásd a rajzon) vegyületté — ebben a képletben Rí—R8 , Rio és Rí 1 az 1. igénypontban megadott jelentésűek és R12 egy, esetleg észterezett vagy éterezett, hid­roxil-csoport, vagy VI. egy S) általános képletü (lásd a rajzon) vegyü­letet, — ebben a képletben Rí—R3 és R5—n az 1. igénypontban megadott jelentésűek, azonban R2 mindig egyszerű kötést jelent az 1, 2 vagy 3 hely­zetekben — szelektív /J'-dehidrogénezésnek vetünk alá, és így egy S2 általános képletü (lásd a rajzon) vegyü­letet állítunk elő, — ebben a képletben Rí, R3 és R5—Rn az 1. igénypontban megadott jelentésűek és R2 nem­csak az 1. helyzetben levő kettőskötést, hanem a 4, 5, 6, 7> 8, 9(11), 15 és 16 helyzetek legalább egyikében levő kettőskötést is jelentheti —, vagy VII. egy Ti általános képletü (lásd a rajzon) vegyü­letet, — ebben a képletben Rí és R5—Rí 1 a már az 1. pontban megadott jelentésűek és R2 a 4, 5, 6, 7, 8, 9(11) és/vagy 16 helyzeteknek legalább egyikében levő kettőskötés — egy oxálsavdialkilészterrel kondenzálószer jelen­létében kondenzálunk, s így egy T2 képletü ve­gyületet (lásd a rajzon) állítunk elő, — ebben a képletben R]2 szénatomos alifás-cso­portot jelent, — és ezt metil- vagy etilhalogeniddel reagáltatjuk' majd egy alkálioxiddal történő kezelés révén egy T3 képletü (lásd a rajzon) vegyületet állítunk elő, — ebben a képletben Rí, R2 és R5—Rn az 1. igénypontban megadott jelentésűek és Alk metil- vagy etil-csoport —, vagy VIII. egy Yi általános képletü (lásd a rajzon) vegyü­letet, — ebben a képletben Rí, R3 és R7—Rn az 1. igénypontban megadott jelentésűek, Rf, egy hidrogénatom, Rf, egy hidrogénatom, egy metilcsoport vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxil-csoport és Re nemcsak a 4 helyzetben lehet kettőskötés, hanem az 1, 8, 9 (11)' 15 és 16 helyzetek legalább egyikében is — szelektív /l6 -dehidrogénezésnek vetünk alá, és így az Y2 általános képletü (lásd a rajzon) vegyületet állítjuk elő, — ebben a képletben Rí, R3 és R5—R11 a Yi képletben megadott jelentésűek és R2 nemcsak a 4 és 6 helyzetben lehet kettőskötés, hanem az 1, 8, 9 (11), 16 és 16 helyzetek legalább egyiké­ben is.

Next

/
Thumbnails
Contents