150855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

34 150.855 3. A 2(1—V) igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki, amelyekben Rí, R3, R5, Re' R7, R3, Rí 1 hidrogénatomok és R4 egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport és R2 egy egyszerű kötés vagy a szteroidváz A- és B-gyűrűiben 1—4 kettőskötés. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki, amelyekben R4 és R2 egy 3-oxo-, 3-oxo-/í4

-dehidro-, 3-oxo-/l

5

>

6

-dehidro-, 3-oxo-zl1

,

4

-dehidro- 3-ox o-JV-dehidro-, egy éterezett vagy észterezett 3-hidroxi-/l3

,

5

-dehidrovagy egy 3-hidroxi-/J4

-dehidro-csoportosulás.

! 5. A 2(VI). igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki> amelyekben Rj—Rs, Rio és R11 a 2(VI). igénypontban megadott jelentésűek, Rg pedig a következő csoportok egyikét jelenti: —CHÍCH'-O—C< , — CO—CH20-acil, metil-, \H etinil-, etilidén- etil- vagy —CO—CH2OR, az utóbbiban OR egy észter- vagy éter-csoport. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki, amelyekben Rí, R?„ R5—Rs és RH hidrogénatomok, R2 egyszerű vagy kettőskötés a 4 helyzetben, vagy kettőskötések rendszere a 4 és 6 helyzetekben- és R9 és R10 az 5. igénypontban megadott jelentésűek. 7. A 2:(VII). igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki, amelyekben Rí—Rs, Rio és R11 a 2{VII). igénypontban megadott jelentésűek és Rg a következő csoportok egyike: —CH(CH3

)/ O H —CO-CH3, —CO--CH2

0-acil' metil-, etinil-, etilidén-, etil- vagy —CO—CH2OR, az utóbbiban OR éter- és észtercsoport. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy olyan anyagokból indulunk ki, amelyekben Rí, R5

- RG, R7, Rs és R11 hidrogénatomok, R2

egyszerű vagy kettőskötés a 4 helyzetben vagy kettőskötések rendszere a 4 és 6 vagy 4 és 7 helyzetekben, és Rg és Rio a 7. igénypontban megadott jelentésűek. 9. A 2(1)., 3. és 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, melyre jellemző, hogy a B képletű vegyületet krómtrioxiddal, kállium-> nátrium- vagy ammóniumdikromáttal vagy káliumpermanganáttal oxidálva állítjuk elő a C képletű vegyületet. 10. A 2(I)„ 3. és 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy ózonnal oxidálunk, és a keletkezett ózonidot redukáló- vagy oxidálószerrel elbontjuk. 11. A 9. vagy 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja amelyre jellemző, hogy az X csoportban egy kettőskötést (a zj7-kettőskötés kivételével), ha az nincs egy 3-oxo-csoporttal vagy egy másik kettőskötéssel konjugálva, az oxidációs eljárás folyamán védünk (pl. a kettőskötésnek molekuláris brómmal dibróm-csoportosulássá való átalakításával), és az oldallánc oxidálása után a brómatomokat lehasítjuk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy a brómatomo-' kat jégecetben cinkporral való redukálással hasítjuk le. 13. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy az ózonozást szerves nitrogénbázis jelenlétében végezzük. 14. A 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy zI4

'

f>

'

22

-lumisztatrien-3-onból 3-oxo-lumi-bisz-norkol-4-én-22-alt állítunk elő. 15. A 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy /J4

>

f)

'

22

-lumisztatrien-3-onból 3-oxo-lumi-bisz-norkola-4,6-dién-22-alt állítunk elő. 16. A 9—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás fogantosítási módja, amelyre jellemző, hogy lumiszteront 3-oxo - lumi - bisz - norkola-4,7--dién-22-allá alakítunk át. 17. A 2(1.), 3. és 4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a CII3 ! /H xO vízlehasítás közben egy gáltatva állítjuk elő a CH3 I /M

v (C) képletű aldehidet szekunder aminnal rea-X C^H (D) képletű enamint; egy szekunder aminoebben a képletben Qrv csoport. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a C képletű vegyületet vagy olyan alifás diaminnal reagáltatjuk, amelynek mindegyik alkil-csoportja 1—6 szénatomot és esetleg egy hidroxil-csoportot tartalmaz, vagy egy ciklusos aminnal reagáltatjuk. 19. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, amelyre jellemző, hogy a reakciót közömbös oldószer jelenlétében 25 és 150 C° között végezzük. 20. A 17—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy ha a 3-helyzetben kettőskötésű oxigénatom van, a reakciót ekvimoláris mennyiségű aldehiddel és szekunder aminnal végezzük. 21. A 16—20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy 3-oxo-lumi-bisz-norkol-4-én-22-alt a megfelelő N-piperidinoenaminná alakítunk át. 22. A 16—20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja,_ amelyre jellemző, hogy 3-oxo-lumi - bisz-norkola - 4,6-dién - 22-alt a megfelelő (N-piperidino)-enaminná alakítunk át. 23. A 2(1)., 3. és 4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, amelyre jellemző, hogy a CH3 X -CH-C< (C) képletű vegyületet \H savanhidriddel vagy savhalogeniddel vagy eg}