150855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroidok előállítására

150.855 31 Rí egy hidrogénatom vagy egy metilcsoport, R2

egyszerű kötés vagy kettőskötés az 1, 2, 3, 4, 5, 6. 7, 8, 9 (11), 15 vagy 16 helyzetek egyikében vagy közülük többen, R3 egy hidrogénatom, egy metil- vagy etilcsoport vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R4 egy kettőskötésű oxigénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R5 egy hidrogénatom vagy egy halogénatom, R6 egy hidrogénatom, egy metilcsoport, egy halogénatom vagy egy- adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, R7 egy hidrogénatom vagy egy halogénatom, R8 egy hidrogénatom, egy hidroxilcsoport vagy egy kettőskötésű oxigénatom, végül Rí 1 egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport —• és ez az X-csoport a szteroidváz 17-es szénatomján át a jelzett CH3 -C; -/ Q ív •Qv csoporthoz kapcsolódik, — ez utóbbi csoportban Q/v e

gy hidrogénatom, egy szekunder aminocsoport, egy O-acilcsoport, egy fenilcsoport vagy egy 1—6 szénatomos alifás szénhidrogéngyök és Qv

egy hidrogénatom, egy fenilcsoport vagy egy alifás szénhidrogéngyök, azzal a megkötéssel' hogy Qrv

és Q

v

közül csak az egyik lehet hidrogénatom — oxidálunk, X-—C—CH2

Hlg b) egy | || általános képletű Rio O (Z2

) vegyületet, — ebben a képletben X a fent a) alatt megadott jelentésű és Rio és a —C—CH2Hlg-csoport az X csoport szteroidvázának a 17-es szénatomjához kapcsolódik, Rio egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport, Hlg pedig egy halogénatom — a 21-es helyen acilozzuk, vagy c) egy X CH3 1 -C --O o általános képletű (M) vegyületet, — ebben a képletben X a fent a) alatt megadott jelentésű és az CH3 I /O c ——o c f \ / Mi o csoport az X csoport szteroidvázának a 17-es szénatomjához van kötve — hidrolizálunk, vagy d) esv X—=C\ általános képletű \QVII (J) vegyületet, — ebben a képletben X jelentése azonos az a) alatt megadottal, és az X-től jobbra eső csoport a 17-es szénatomon át az X-csoportban a szteroidvázhoz kapcsolódik, QVI

egy hidrogénatom vagy egy metilcsoport» //° Qvu

pedig egy —C< csoport vagy egy —O-acilcsoport vagy egy, adott esetben észterezett, —COOH-csoport — oxidálunk, vagy e) egy X=0 általános képletű (K) vegyületet, amelyben X a fent a) alatt megadott jelentésű és az oxigénatom a 17-es szénatomon át az X-csoportnak szteroidvázához kapcsolódik, egy, adott esetben telítetlen, alifás fémvegyülettel reagáltatunk vagy (a K vegyületet) redukáljuk, vagy f) egy Sí általános képletű (lásd a rajzon) vegyületet, — ebben a képletben Rí, R3, R5, RG, R7' Rs és RH jelentése azonos az a) alatt megadottal, R2

kettőskötés a 4, 5, 6, 7, 8, 9 (11), 15 vagy 16 helyzetek egyikében vagy közülük többen, R9 egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben telítetlen- 1—16 szénatomos szénhidrogéngyök vagy egy olyan szénhidrogéngyök, amelyben a hidrogénatomok közül legalább kettő legalább egy kettőskötéssel kapcsolódó oxigénatommal és/vagy legalább egy hidrogénatom legalább egy, adott esetben éterezett, hidroxilcsoporttal van helyettesítve, Rio pedig egy hidrogénatom vagy egy, adott esetben éterezett vagy észterezett, hidroxilcsoport azzal a megkötéssel, hogy R9 és Rio együttesen egy kettőskötésű oxigénatom lehet, viszont csak az egyikük lehet hidrogénatom — /P-dehidrogénezünk, vagy g) egy Yi általános képletű (lásd a rajzon) vegyületet, — ebben a képletben Rj, R3, R5, R6' R7, Rs, R9, Rio és Rn jelentése azonos a fent a) és f) alatt megadottal és R2

kettőskötés az 1, 8, 9 (11), 15 vagy 16 helyek egyikén vagy több ilyen helyen — zl6

-dehidrogénezünk, vagy h) egy Ti, általános képletű (lásd a rajzon) vegyületet — ebben a képletben Rí, R5' Ro, R7, Rs, R9, Rio és Rn jelentése azonos a fent a) és f) alatt megadottal, R2

kettőskötés a 4, 5, 6, 7, 8, 9 (11), 15 és/vagy 16 helyzet egyikében, vagy közülük többen, R12 egy acilcsoport •— egy metil- vagy etilhalogeniddel alkilezünk, majd alkálialkoholáttal reagáltatunk, és az említett műveleteket adott esetben az R2

, R5, Re, R7, Rs, Rg és Rn csoportok egyikének előzetes bevezetése vagy több ilyen csoport-