150718. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új s-triazinszármazékok előállítására

Megjelent: 1963. november 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •"Ulf "-íí?" Nemzetközi osztály: C 07 d2 ÜKSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.718 SZÁM GE-394 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás új s-triazinszármazék előállítására J. R. Geigy A.-G. cég, Basel (Svájc) Fütalálók: Dr. Sallmann Alfred vegyész. Basel, dr. Piaster Rudolf vegyész, Basel Ä bejelentés napja: 1961. október 30. Svájci elsőbbsége: 1960. október 31. A találmány eljárás új s-triazinszármazék, valamint ennek az eljárásnak alapján képzett, értékes biológiai tulajdonságokkal rendelkező vegyület előállítására. Azt találtuk, hogy az élő szervezetekben növekedést gátló hatású vegyülethez jutunk, ha az I képletű tetramer klórciánt Cl JJ Cl y Y N ni cl ] négyszer mólos mennyiségű etiléniminnel savmegkötőszer jelenlétében és alacsony hőmérsékleten a II képlet szerinti 2-{N,N,N',N'-bisz-etilén-guanidino)-4,6-bisz-etilénimino-s~triazinná 3H 2\ CH V N CH ^CH, N H CF N ߣ?yi.-<v ckr OH. II alakítjuk. Az új vegyület például az egér ascites carcinomájának fejlődését gátolja. Épp így akadályozza pl. a tumornövekedést az 1025. sz. carcinománál és a Walker-féle carcinosarcománál. A reakciót előnyösen közömbös szerves oldószerben, mint pl. benzolban vagy dietiléterben 0 C° körüli hőmérsékleteken hajtjuk végre. Savmegkötőszerként fölös mennyiségű etilénimin szolgálhat, célszerűen azonban valamilyen tercier szerves bázis, mint pl. trietilamin, trirnetilamin, piridin, l-fenil-2,3-dimetil-pirazolon-(5) vagy dimetilanilin jöhet számba. A találmány szerint előállítható új vegyület pl. benzol-dietiléterből színtelen hasábokban kristályosodik ki, melyeknek bomlási hőfoka 116—116 C°. A vegyület minden szokásos oldószerben, így vízben is oldható. Savak hatására rendkívül könnyen polimerizálódik, de viszont olyan vizes pufferoldatokban, melyeknek reakciója semlegestől gyengén alkálikusig terjed, például Soerensen szerinti 0,125 mólos foszfátpufferoldatban, 7,4 pH-értéken stabilis. Az alábbi példák a találmány szerinti eljárást részleteiben ismertetik. Részeken súlyrészeket értünk, melyek a térfogatrészekhez úgy aránylanak, mint aga ml-hez. A hőmérsékleteket Celsiusfokokban adtuk meg. 1. példa: 1,72 rész etilénimin oldatához és 30 térfogatrész absz. éterben oldott 4,1 rész trietilaminhoz gyors kavarás közben 20 térfogatrész absz. éterben oldott 2,5 rész tetramer klórciánt lassan hozzácsepegtetünk. A reakció folyamán az elegyet lég-konyhasó-keverék segítségével kívülről -—5°-