150604. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofenon-származékok előállítására
Megjelent: 1963. november 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0 \3-SZABADAL Nemzetközi osztály: C 07 c4 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.604 SZÄM HO—750 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 q 1—13 Eljárás benzofenon-származékok előállítására F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair (AEÄ) és Stempel Arthur vegyész, Teaneck (AEÄ) A bejelentés napja: 1961. június 27. Svájci elsőbbsége: 1960. december 2. A találmány eljárás az v/ általános képletű új benzofenon-származékok és ezek sóinak előállítására, 'melyben Rí hidrogént:, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú aikenii-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkil- vagy aralkil-esoportot, R2 kis szénatomszámú alkilvagy aril-csoportot és R3 hidrogént, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, trifluormetil-esoportot vagy halogént jelent és az I jelű mag helyettesítettem trifluormetíl-cS'oporttal monoszubsztituált vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, halogén-, nitro-, amino-, kis szénatarnszámú alkilszulfiiúl-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, hidroxi- vagy kis szénatomszámú acilamino-csoporttal mono- vagy diszubsztituált. lehet. Előnybein részesülnek azok a vegyületek, amelyekben az I gyűrű monoszubsztituált és a szubsztituens 5-helyzetben van. A kis szénatomszámú alkil-csoportok 'egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek, mint amilyenek pl. a metil-, etil-, propil- és izopropil-osoport. A halogén kifejezés mind a négy halogénatom ot, nevezetesen a jódot, brómot, klórt és fluort felöleli. A találmány ßzerinlltjeljarito^ az jellemzi, hogy N~CO~CH~BaJ I I 11 általános képletű benzofenont, amelyben Hal halogónatomo't jelent és R-,, R2 és R3 jelentése a fentiek szerinti és az I jelű mag helyettesítetlen, ttáfluormetil-csoporttal monoszubsztituált vagy kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkiltio-, halogén-, nitro-, amino-, kis szénatomszámú alkilszulfiníl-, kis szénatomszámú alkilszulfonil-, hidroxi- vagy kis szénatomszámú acilamino-csopo'rttal mono- vagy diszubsztituált lehet, ammóniával hozzuk reakcióba, a kapott 2-(«-a'mino-alkanoil-amido)-benzofeinont elkülönítjük és kívánt esetben sóvá alakítjuk. A találmány szerinti eljárásban egy halogénatomot aminc-csoporttal helyettesítünk. Ez a csere különböző módon és különböző feltételek mellett mehet végbe, amit részletesen, a példák szemléltetnek. Általában a primer amino-esoporttal történő helyettesítés, melyet példaképpen említünk, a hőmérsékíetitől függ. Ez azonban, nem azt jelenti, hogy van olyan hőmérséklet, amely felett vagy alatt a reakció nem- hajtható végre. Általában a 2-(«-halo - alkanoü - amido)-benzofe;non reakciója ammóniával, amely a 2-(ß-amiino-alkanoil-a:mido)-benzo'fenoin keletkezéséhez vezet, oldószerben, közönséges hőmérsékleten hajtható végre. Ez a tisztán preparatív szempontot tekintve, előnyös
