150538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására

Megjelent: 196S. szeptember. 39.

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEÍRÁS—.

ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Könyvtár

• i

'V 4300^

150.538 SZÁM j -Hír

Áll /

Nemzetközi osztály: C 07 dZ

GE-389 ALAPSZÄM

Magyar osztály:

12 p 1—5

Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására

J. R. Geigy

A.

G. cég, Basel (Svájc)

Feltalálók: Dr.

Schindler Walter vegyész,

Riehen

(Basel

m.), dr.

Dietrich Henri vegyész,

Basel

A bejelentés napja: 1959.

december

5.

> Svájci elsőbbsége: 1958. december 6.

A találmány eljárás értékes farmakológiai tulajdonságú új N-heterociklusos vegyületek előállítására.

Aromás gyűrűben mono-halogénezett 10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,flazepinek és 5H-dibenzo[b,f]-azepineki valamint ezek származékai eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületeknek az alábbi (I) általános képletnek megfelelő 'N-származékai, valamint ezek sói

— a fenti képletben

X a ■—CH2—CH2— etiléncsoport, illetve a —CH

=

CH— viniléncsoport,

Y valamely

2—5 szénatomot tartalmazó olyan alkilén-csoport, amelyben 2—4 szénatom közvetlen láncot képez a N és az Am

cso

port között,

szubkután alkalmazásban bizonyos elmebetegségek, különösen depressziós állapotok kezelésére, továbbá az allergiás rhinitis

gyógykezelésére,

valamint egyéb gyógyszerek, különösén altatószerek hatásának fokozására alkalmasak.

Az új vegyületek előállítása céljából valamely az alábbi (II) általános képletnek megfeleő vegyületet

— e képletben Ami primér aminocsoport vagy valamely monoalkilamino-csoport, X, Z és Y

je

lentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározásokkal — valamely alkanol

reakcióképes

észterével kezelünk, és az így kapott tercier bázist adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal képzett sóvá alakítjuk át. A

(II)

általános képlet kiinduló anyagait pl. olyképpen kaphatjuk, ha ammóniát vagy valamely monoalkiTamint a

(III)

általános képletű vegyület Am valamely

rövidszénláncú dialkilamino-csoport,

Z pedig klór- vagy brómatom, — értékes . farmakológiai tulajdonságokat, így főként antiallergiás, nyugtató, spazmolitikus, szertotoninantagonista, antiemetikus és adrenolitikus -hatást mutatnak; így pl. e vegyületek gátolják a pilokarpin által kiváltott nyál-szekréciót is. Az említett vegyületek perorális vagy' adott esetben