150538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására

150.538 2 reakcióképes észterével reagálhatunk. Eljárhatunk ■pl. oly módon is, hogy valamely 3-halogén-5- -cianoalkil-iminodibenzilt ill. -iminostilbént reduk­ciónak vagy hidrogénezésnek vetünk alá. Alklező­­szerként pl. dimetilszulfát, dietilszulfát. metil­­jodid, etiljodid, etilbromid, N-propilbromid és p-toluolszulfonsavmetilészter alkalmazható vala­mely savlékötőszer, mint pl. nátrium- vagy ká­liumkarbonát és valamely inert szerves oldószer jelenlétében; alkalmazható e célra még pl. formal­dehid hangyasav jelenlétében is. A tercier bázisok szervetlen vagy szerves savak­kal, mint pl. sósavval, brómhidrogénsavval, kén­­sawal, foszforsavval, metánszulfonsavval, etán­­diszulfonsavval, ecetsavval, citromsavval, alma­savval, borostyánkősavval, fumársavval, malein­­savval, borkősavval, benzoesavval vagy ftálsavval sókat képeznek; e sók egy része vízben oldható vegyület. Á találmány szerinti új vegyületek előállítási eljárását közelebbről az alábbi példa szemlélteti. E példában a „részek” súlyrészeket jelentenek, ezek a térfogatrészekhez oly módon aránylanak, mint a gramm a midhez. A példában megadott hőmérsékletek Celsius-fokokban értendők. Példa: • Szabadalmi igénypont: Eljárás az alábbi (I) általános képletű új N-he­­terociklusos vegyületeknek, valamint ezek sóinak előállítására — a fenti- képletben X a —CH2—CH2— etiléncsoport, illetve a —CH = CH— viniléncsoport, Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan alkilén-csoport, amelyben 2—4 szénatom közvetlen láncot, képez a N és az . Am cso ­port között, Am valamely rövidszénláncú . dialkilamino-cso-■ port, Z pedig klór- vagy brómatom, — azzal jellemezve, hogy valamely alábbi (II) álta­lános képletű vegyületet 10 rész 5-(7jmetilamino-propil)-3-klór-iminodi­­benzilt 7,0 tf.rész 85%-os hangyasavban oldunk és az oldathoz 4,5 tf. rész 30%-os formaiint adunk. Az elegyet először szobahőmérsékleten állni hagy­juk 3 óra hosszat, majd csatlakozóan 12 óra hosz­­szat gőzfürdőn melegítjük. Lehűlés után a reakció­elegyet vákuumban bepároljuk, a maradékot 30%­­os nátronlúggal meglúgosítjuk és a terméket éter­rel extraháljuk. Miután a terméket vízzel mostuk és szárítottuk, bepároljuk, amikor is kiválik a. nyers 5-(y-dimetil­­amino-propil)-3-klór-iminodibenzil, mely etanolos klórhidrogénoldattal kezelve hidrökloridjává ala­kul. Ez a termék 191,5—492°-on olvad. X- - a képletben Ami primér^aminocsoport vagy valamely monoalkilamino-csoport, Z, X és Y je ­lentése pedig megegyezik a fenti meghatározások­kal -— valamely kismolekulájú alkilezőszerrel ke­zelünk, és az így kapott tercier bázist kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 632162. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.

Next

/
Thumbnails
Contents