150538. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
150.538 2 reakcióképes észterével reagálhatunk. Eljárhatunk ■pl. oly módon is, hogy valamely 3-halogén-5- -cianoalkil-iminodibenzilt ill. -iminostilbént redukciónak vagy hidrogénezésnek vetünk alá. Alklezőszerként pl. dimetilszulfát, dietilszulfát. metiljodid, etiljodid, etilbromid, N-propilbromid és p-toluolszulfonsavmetilészter alkalmazható valamely savlékötőszer, mint pl. nátrium- vagy káliumkarbonát és valamely inert szerves oldószer jelenlétében; alkalmazható e célra még pl. formaldehid hangyasav jelenlétében is. A tercier bázisok szervetlen vagy szerves savakkal, mint pl. sósavval, brómhidrogénsavval, kénsawal, foszforsavval, metánszulfonsavval, etándiszulfonsavval, ecetsavval, citromsavval, almasavval, borostyánkősavval, fumársavval, maleinsavval, borkősavval, benzoesavval vagy ftálsavval sókat képeznek; e sók egy része vízben oldható vegyület. Á találmány szerinti új vegyületek előállítási eljárását közelebbről az alábbi példa szemlélteti. E példában a „részek” súlyrészeket jelentenek, ezek a térfogatrészekhez oly módon aránylanak, mint a gramm a midhez. A példában megadott hőmérsékletek Celsius-fokokban értendők. Példa: • Szabadalmi igénypont: Eljárás az alábbi (I) általános képletű új N-heterociklusos vegyületeknek, valamint ezek sóinak előállítására — a fenti- képletben X a —CH2—CH2— etiléncsoport, illetve a —CH = CH— viniléncsoport, Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan alkilén-csoport, amelyben 2—4 szénatom közvetlen láncot, képez a N és az . Am cso port között, Am valamely rövidszénláncú . dialkilamino-cso-■ port, Z pedig klór- vagy brómatom, — azzal jellemezve, hogy valamely alábbi (II) általános képletű vegyületet 10 rész 5-(7jmetilamino-propil)-3-klór-iminodibenzilt 7,0 tf.rész 85%-os hangyasavban oldunk és az oldathoz 4,5 tf. rész 30%-os formaiint adunk. Az elegyet először szobahőmérsékleten állni hagyjuk 3 óra hosszat, majd csatlakozóan 12 óra hoszszat gőzfürdőn melegítjük. Lehűlés után a reakcióelegyet vákuumban bepároljuk, a maradékot 30%os nátronlúggal meglúgosítjuk és a terméket éterrel extraháljuk. Miután a terméket vízzel mostuk és szárítottuk, bepároljuk, amikor is kiválik a. nyers 5-(y-dimetilamino-propil)-3-klór-iminodibenzil, mely etanolos klórhidrogénoldattal kezelve hidrökloridjává alakul. Ez a termék 191,5—492°-on olvad. X- - a képletben Ami primér^aminocsoport vagy valamely monoalkilamino-csoport, Z, X és Y je lentése pedig megegyezik a fenti meghatározásokkal -— valamely kismolekulájú alkilezőszerrel kezelünk, és az így kapott tercier bázist kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képzett sóvá alakítjuk át. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó Igazgatója 632162. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.