150290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás parazitaölő hatású, optikailag aktív, új vegyületek előállítására
2 150.290 A találmány szerinti eljárás egy másik lehetséges kiviteli alakja esetében a fentemlített kondenzációt oly módon folytatjuk le, hogy valamely, az alábbi (IV) általános képletnek megfelelő foszforsavszármazék CH.jO \ \p- SH CH3 Q / !| X (IV) — ahol X oxigénatomot vagy kénatomot jelenthet — álkálifémsóját vagy ammóniumsóját valamely, az alábbi (V) általános képletnek megfelelő optikailag aktív reakcióképes észterrel hozzuk reakcióba: Y—CH2 —CH 2 —S—CH— CO—N ( \ X CH 3 CH3 (V) — ahol Y valamely reakcióképes észter-maradékot, pl. halogénatomot (előnyösen klór- vagy brómatomot) vagy kénsav- vagy szulfonsavgyököt (előnyösen p-toluolszulfonsavgyököt) képvisel. Ezt a reakciót vizes közegben vagy valamely szerves oldószerben (pl. alifás alkoholbon vagy ketonban), vagy pedig vizes szerves oldószeres közegben folytathatjuk le, a szobahőfoktól az alkalmazott közeg forrpontjáig terjedhető hőmérsékleten. A találmány szerinti eljárás egy további lehetséges kiviteli alakja esetében oly módon is lefolytathatjuk a fentebb említett kondenzációt, hogy valamely, az alábbi (VI) általános képletnek megfelelő foszforsav származékot CH3 0 \ \p_S—CH2 —CH 2 - Y CH3O /j| X (vn : • 1 — e képletben X és Y jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — az alábbi (VII) 'képletű vegyület HS—CH—CO—N^ I M;HÄ CH, (VII) valamely optikailag aktív alakjával hozunk reakcióba. A találmány szerinti eljárás e változatát is valamely szerves oldószeres közegben, pl.', alifás alkoholban vagy ketonban, 15 C° ás 150 C° közötti, célszerűen az alkalmazott oldószer forrpontjának megfelelő hőmérsékleten folytathatjuk le. A jelen találmány szerinti eljárással előállításra kerülő új, optikailag aktív foszforsavészterszármazékok különösen értékes parazitaölő hatásokat mutatnak; elsősorban ún. szisztémikus (a növényi szervezetben felszívódó) rovarölő- és atkaölőszerekként kerülhetnek előnyösen felhasználásra. Ezek a vegyületek a már ismert foszforsavészter-alapú szisztémikus parazitaölőszerekkel öszszehasonlítva elsősorban azt az előnyt mutatják, hogy parazitaölő hatásuk tartósabb, emellett a melegvérű álatokkal szembeni mérgező hatásuk kisebb. A találmány további tárgyát az oly parazitaölőszerkészítrnények előállítása képezi, amelyek legalább egyfajta (I) általános képletű optikailag aktív foszforsavészter-származékot tartalmaznak hatóanyagként, a hatóanyaggal összeférő egy- vagy többféle vivőanyag ill. hígítószer kíséretében. Az ilyen készítmények a hatóanyagként szereplő foszforsavészter származékot ill. származékokat előnyösen 0,005 súly% és 50 súly% közötti koncentrációban tartalmazhatják. A készítmények fizikai alakja különféle lehet. Szilárd készítmények előállítása esetén szilárd hígítószereket alkalmazunk; a hatóanyaggal összeférő szilárd hígítószerként pl. talkum, kováföld, trikalciumfoszfát, parafaliszt, aktívszén, kaolin vagy bentonit használható. Elkészíthetők a találmány szerinti parazitaölő •• szerek folyékony halmazállapotú szuszpenziók, emulziók vagy oldatok alakjában is. Ilyen esetekben folyékony hígítószereket alkalmazunk és ezekben oldjuk vagy diszpergáljuk a hatóanyagként alkalmazott foszforsavészter-származékot. Ilyen folyékony hígítószerként aromás szénhidrogének, mint toluol vagy benzol, ásványi, növényi vagy állati eredetű olajok, vagy az említett folyékony szerek keverékei alkalmazhatók. Ha az ilyen folyékony készítményeket aeroszol-alakban porlasztva kívánjuk felhasználni, akkor a folyékony készítményhez valamilyen cseppfolyósított gázt is adunk propellens (hajtószer) gyanánt. Az ilyen parazitaölő-készítményekhez nedvesítő-, diszpergáló- vagy emulgálószereket is adhatunk; ezek ionos vagy nem-ionos jellegűek lehetnek. Ilyen célra pl. szulforicinoleátok, kvaternér ammóniumszármazékok, etilénoxid-alapú kondenzációs termékek vagy szorbit-származékok kerülhetnek felhasználásra. Nem-ionos szerek alkalmazása ilyen célra előnyösebb, minthogy az ilyenek kevésbé érzékenyek az elektrolitokkal szemben. A találmány szerinti foszforsavészter-származékokat tartalmazó parazitaölőszer-készítmények elkészíthetők önmagukban emuigálható sűrítmények alakjában is. Az ilyen készítményekhez, amelyek a hatóanyagot valamely diszpergálószerben oldva vagy diszpergálva tartalmazzák, valamely ezekkel az anyagokkal összeférő oldószer vagy hígítószer kíséretében, felhasználás előtt egyszerűen vizet kell adni, a használatra kész növényvédőszer elkészítése céljából. A szilárd halmazállapotú parazitaölőszer-készítményeket a találmány értelmében célszerűen oly módon készíthetjük el, hogy a szilárd hígítószert a hatóanyagként alkalmazott foszforsavészterszármazékkal együtt őröljük, vagy pedig a szilárd hígítószert a hatóanyag valamely illékony oldószerrel készített oldatával itatjuk át, majd az oldószert elpárologtatjuk és — amennyiben ez még szükséges — az így kapott szilárd anyagot porrá őröljük.
