150208. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
Megjelent: 1963. július 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.208 SZÁM GE—341 ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d2 Magyar osztály: 12 p 1-5 Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására J. R. Geigy A. G. cég, Basel (Svájc), mint dr. Schindler Walter vegyész, Riehen (Basel m.) és dr. Dietrich Henri vegyész, Basel, jogutódja A bejelentés napja: 1959. december 5. A találmány értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új N-heterociklusos vegyületeik előállítási eljárása;. Aromás gyűrűben 'mcnoalkilezett 1'0,11-di'hidro-5H-dibenzo[b,f]azepinek és 5H-dibenzo! [b,f]azepinek, valamint ezek származékai eddig nem voltak ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen, vegyületeknek az alábbi (I) általános képletnek megfelelő N-szárrnazékai ják a piloikarpin által kiváltott nyál-szekréciót is. Az említett vegyületek perorális vagy adott esetben szubkután alkalmazásban bizonyos elmebetegségek, különösen depressziós állapotok kezelésére, továbbá az allergiás rhinitis gyógykezelésére, valamint egyéb gyógyszerek, különösen altatóiszerek hatásának fokozására alkalmasaik. A fentiekben meghatározott tercier bázisokból levezethető kvaternér ammóniumsók ganglioplegikus hatással rendelkeznek. A fenti új vegyületek előállítása céljából valamely a következő (II) általános képletnek megfelelő — a fenti képletben X a —CH 2—CH 2 — etiléncsoport ill. a —CH=CH— viniléncsoport, Y valamely 2—6 szénatomot tartalmazó olyan alkilénesoport, amelyben 2—4 szénatom, közvetlen láncot képez a N és az Am csoport között, Am valamely rövidszánláneű diaikilamino-csoport, R pedig valamely 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyök, mimellett az Anr csoport mindkét alkilgyöke egymással közvetlenül vagy egy oxigénatom vagy egy alkilimino csoport közvetítésével lehet kötve — értékes farmakológiai tulajdonságokat, így főként antiallergíás, nyugtató, spazmolitikus, szerotonin-ajntagonista, antiernetikus és adrenolitikus hatást mutatnak; így pl. e vegyületek gátol-S-alkil-lOJl-dihidro-SH-dibenzofb^flazepiint vagy 3-alkil-5H-dibenzol[.b,fJa2epint — e vegyületeket az alábbiakban 3-alkil-iminodi'benziléknek ill. 3-alkil-iminiostilbéneknek fogjuk nevezni — kondenzálószer jelenlétében egy az alábbi (III) általános képletnek megfelelő aminoalkohol Ho-Y-Am III — a képletben R, X, Y és Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatározásokkal — valamely reakcióképes észterével reagáltatunk, és az ily módom kapott tercier bázist kívánt esetben valamely szervetlen vagy szerves savval képeze i:t
