150102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített trifenilkarbinolok előállítására
Megjelent: 1963. május 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG <r NJ. SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 150.102 SZÁM Nemzetközi osztály: C 07 c4 HO—698 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12 o 5—10 Eljárás helyettesített trifenilkarbinolok előállítására F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Rüegg Rudolf vegyész, Botmingen (Svájc), Schudel Peter vegyész, Münchenstein, (Svájc) és Schwieter Ulrich vegyész, Basel (Svájc) A bejelentés napja: 1961. június 9. Svájci elsőbbsége: 1961. március 10. A találmány eljárás az ORi Ph —C —Ph (I) Ph általános képletű helyettesített trifenilkarbinolok és ezek sóinak előállítására — alhol Rí hidrogént vagy acilcsoportot jelent és a három Ph-val jelölt fenilmaradék összesen legalább egy terc. aiminoalkil maradékot és egyenként legfeljebb két allkil-, alküszulfonil-, alkiltio-, alkoxi-, terc. aminoalkoxi-, diálkilarnino- vagy adott esetben észterezett hidroxilcsoportokat vagy halogénatomokat tartalmaz. Á Ph^val jelölt feniknaradókok azonos vagy különböző szubsztituensekkel rendelkezhetnek. A legalább egy fenilmaradefcon jelenlevő terc. aminoalkoxi maradék célszerűen az R2 — (metilén) n — O — képletnek megfelelő csoport, mely képletben n 1—7-ig terjedő egész szám, különösen 2 vagy 3, R-2 terc. amihiocsoport. Az utóbbi célszerűen dialkilaminoosoport, mint dimetilamino- vagy előnyösen dietilaimino-csoport. Lehet azonban heterociklusos csoport is, így pl. morfolino-, pirrolidinovagy piperidino-csoport. A három fenilgyűrű mindegyikében ezenfelül legfeljebb két szubsztituens lehet, ezek előnyösen pl. kis szénatomszámú alkilcsoportok, mint metil-, etil-, izöpropil-csoport; kis szénatomszámú alkilszulfonil-csoportok, mint pl. metilszulfonil-, etilszulionil-csoport; kis szénatomszámú alkiltiocfiopoirtok, mint rnetálmerkapto-, etilmerkaptocsoport; kis szénatomszámú alkoxi-csoportok, mint metoxi-, etoxi-csoport; kis széna tomszámú dialkilamino-csoportok, mint dimetilamino-, dietilamino-csoport; hidroxil-csoportok, melyek kis szénatomszámú alkánkairíbonsaivakkal, mint aoetoxi-csoporttal lehetnek észterezve; halogénatomok, mint klór, bróm, jód vagy fluor; vagy további terc. alkoxiamino-csoportok, melyek összetétele a fentiek szerinti. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek példái a következők: p^dietilaminoetoxi)-fenil~p'-tolil-m"-klór-fenil-karbinol p-(dietilaminoetoxi)-fenil-p'-itjlil-p"-klór-fenil-karbinol p-{dim etilamin oetoxij-fenil-p'-tolil-m'-klór-f einil-karbinol p-(dietilaminopropoxi)-fenil-'p'-tolilHm"-klár-íenil-karbinol p-[piperidm:0-(l)-etoxi]-fenil-p'-tolil-m"-.klór-fenil-karbinol p-{dietilaminoetoxi)-feml-p'-talil-p"Jbróm--fenil-karbmol p-{dietilaminoetoxi)-fenil-p'-tolil-p! '-metoxi-fenil-karbinol p-(dietilaminoetoxi)-fenil-o'-tolil^m''--klór-fenilJkarbinol p-{dietilaminoetoxi)-fen!Íl l-€n'-iklór-fenil-m"-metoxi-p"-metil-feniHíaribinol p-(dietilamiinoetoxi)-fenil-m'Hklór-fenil-p"--ímetilmerikapto-fenil-ikarbinol p-(diietilaminoetoxi)-fenil-p'^klór-fenil-p"-metilszulfonil-fenil-'karbinol
