150069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású fenoxialkilguanidin-származékok előállítására
150.069 savakkal képezett addíciós sói. Az antheimintikus hatás szempontjából a (!) általános képiem íenoxialkiiguanidinek és savakkal képezett addíciós sóik közül elsősorban az alábbiak előnyösek: 2-(2--klariénoxi)-etilguanidia, 2-(2-metitíenoxi)-etilguankIin, 2-(4-metilfenoxi>-etilguanidm és 2-{4-lerc.-.penitilfenoxi)-etilguaiiidin, valamint e vegyületek savakkal képezett addíciós sói. Különösen a három utolsó í-enoxietilguanidin és ezek savaikkal képezett addíciós sói tekinthetők e hatás szempontjából igen előnyöseiknek. , 1 1" 1 ) 1 II l o 1 1 1 Ji i i (í - -, a ^ -ii' r r >-i b 1 i 1AO -J i 1 b-ü ík l 1 nt i j i l lit ] a -• i f- J i -1 * J i i• '1) d1- Hif ^ >d 1 c^ : i'l ! ll i. d hí». i( * i t 1 A ^ X l J 1 T-1 1 V 1 ll f l 1 ^ -t-,^ íz utolsó négy fenoxialkilguanidin, valamint ezek gáló, tartósító és/vagy ízesítő adalékok is keverhetők a szuszpenziókhoz; a szemCLSézett vagy tablettázott készítmény bevonattal is ellátható. Parenteráiis beadás céljaira a guanidin-vegyület ül. annak sója vizes vagy nem-vizes injekciós oldat alakjában szerelhető ki; az oldat oxidációgátló, tompító, bakteriüsztatikus és az oldatot a vérrel izotóniásisá tevő oldható adalékokat is tartalmazhat; készíthetünk erre a célra vizes injekciós szuszpenziókat is, adott esetben szuszpendáló és sűrítő adalékok hozzáadásával: az injekciós oldatok és szuszpenziók általában egy-egy injekció számára elegendő adagot 'tartalmazó ampullákban-vagy pedig több injekcióra elegendő mennyiséget tartalmazó edényekben szerelhetők k-i; készíthetünk steril por alakú, tahlettázott vagy szamcsézett készítményeket közvetlenül a beadás előtt elkészítendő injekciót oldatok céljaira, amikor is a száraz készítmény hígító-, diszpergáló-, felületaktív-, kötő- és/vagy simítóanyagokat is tartalmazhat. Beadhatók e guanidin-vegyületek és sóik. a táplálékhoz kevert alakban, továbbá megfelelő alapanyagba történő bekeverés esetén végbélkúpok vagy pesszáriumok alakjában is. A specifikus szimpatolitikus hatású gyógyszerkészítmények legcélszerűbben tabletták vagy injekciós oldatok alakjában szerelhetők ki. Az (I) képletű fenoxialkilguanidinoik ill. savakkal képezett addíciós sóik egyszeri gyógyászati adagja számos különböző tényezőből, mint pl. az éppen alkalmazott vegyület ill. só aktivitásától és toxikusságától, a beadás módjától és gyakoriságától, valamint a gyógyszerkészítmény elkészítési módjától függhet. Általában azonban 10 mg és 1,0 g között lehet a gyógyászati adag nagysága; folyamatos .gyógykezelés esetén ez a mennyiség napi 2 3 "^a^b-m adható ^-o \ anthp p -n ,i h\ti i qu>-^ Sz.ei vC 'i m a\ 1 ^cei / i Int i i bh+tal cs fc1 k iy U i I i ( if i 'h ibi ) v ed "tok ki r< i iCt a > ni i 1 1 a i e etb s 1 i-> 'o ter^ -v c i i T mm c/t nl^b ci V + i M d i 7rtn 1)1 mo t or ' 1 tt U+- f 1\ 1 ( £?\ ) 1 i /c\ i. =1 c1 c -> i ID "- "', üni it 1 ( i ->rn ° b r a *- \ n] i J 1 n 1 WJ dnm 11 n 'V \ C X < l a 'i -T „ aj n i í i < = ^i ^ h * í s •- -> I i S \ r \ \ J m i ekoi c 7 \ S-1 ^ r e3 u \ I? dcKibami /n 1 i •• "jo\ v ii m 1 c i-HTf ík íe u emld^lt-,n ~> Í nj i m 1 le I (-*• ii -i 1 Pu ím i i i s ulfjt- i i ijciH -< v b 1' ih ) •> x k( i u h c 1 "lUi 1 válni it^ir A "on i .n->" eh) h íT) „ ) ib )s ke"l Li 1 c \ 11 1="" ti \ ll n 1 jHTM e 'o r T >x A iu, "n ii i«='v ' ím T 11 < , ii cs > ebomk's i1 1* =i 1 ^^K o 1\ "> i "i ' i 1 i -. T*- m1 i 1 -> i un ••i m\ h'i t ni \ V ! ll '<• 1 T ^•s.1 7 k -(-"-^KI n t 111 3 Ka' ÍZ eri ,ovp*n -i ív-1 ll il e >. '•obj1 -* 1 lgT P kb 'P . s' líatokbo1 hic'n ' -^Híhat + 1 L 1 T 1 f o 1 ] L'ilv Mdtl» "ta1 i ü mi °->• . 1 l mcr t j l°li) í< iO\ -1" V — ll 1 en i \ F^ eloi T t i I i 1 1 ii r* -, -i k< il k<-ne -t' e1 íi kepr/ addici(;S f IT 1 C, !ti , 1 fc r v -íh ">, l 1. ifi ° '"V ( ( f ] \ 1 ^ 1 r \ ( j e'c íli i ltT I 1 1 s i .~o, * , l •- T is i J r -• r Tf> n l^ f 1 1 ír i, ' 1 1 "^\ "11 1 i 'nl-i^ 1 a , JOHl j"^1 b». i i 1 V b p 1 v j.<J 1 * Dck"1 ^" i h(< ci ck eti a a ^v ^^ i .ujkoKDan. erienaok. s í »ll 1 ) 10 * 1 o ml um< • < -b -
