150067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezekből készült gyógyszerek előállítására

150.067 R2 W-CH2

CH

2 X Y Fp. p-Br 0(CH2

)20(CH

2

)2 —(CH

2)

4

— 160—16470,7 mm p-Cl CH2

0(CH

2

)

2 CH3 CH3 144—I5071O mm. 0-CH3 0(CH2

)

3 CH3 CH3 128—132°/l 6 mm 0-CH3 0(CH,)4 CH3 CH3 143—148715 mm H 0(CH2

)

3 -<CH2

)

5

— 110—11470,5 mm H 0(CH2

)

4 —(CH

2)

5

— 102—10670,05 mm H CH2

0(CH

2

)

2 CH3 C9H5 135—140715 mm H CH2

0{CH

2

)4 ' CH

3 CH3 102—10670,5 mm III. táblázat. Közbenső termékként szereplő éterek X R2 P-NO2 p-N02 p-N02 p-Br p-Br p-Br p-Br p-Br 0-CH3 0-CH3 W-CH2CH2 0(CH2

)

4 CKCH2

)5 O(CH2

)

0 0(CH2

)

4 0(CH2

)5 0(CH2

)

6 0(CH2

)io 0!-CH2

)

2

0fCH

2

)2 0{CH2

)3 0(CH2

)

4 Br Br Br Br Br Br Br Cl Br Fp. 50-170-170-118-123-132-160-148-138-160--15670,08 mm -17170,1 mm -21070,08 mm -12570,1 mm -130 70,09 mm -13970,07 mm -18070,15 mm -15270,6 mm -146718 ram. -168715 mm Op. 28—29° I 33—34° | 41—42° ! 117. példa: ' Szemcsézett készítményt állítunk elő az alább felsorolt alkotórészekből {a mennyiségi arányok súly%-ban értendők): N~3-p-nitrofenoxipropil-N-5-klórtenil-pirrolidiniumjodid 87,8% „Centrirnide" diszpergálószecr 0,3% laktóz (hígítószer) 11,2% szacharin-nátnumsó 0,7% Előbb a szacharint keverjük össze a laktózzal, maid hozzáadjuk a kvaternérsót. A keveréket azután a Centrirnide etanolos oldatával szemcsésíljük. A szemcséket szitáljuk, szárítjuk, majd ismét szitáljuk. Az ily módon előállított szemcsézett készítmény vízben elkeverve, vagy szirupban eldörzsölve, vagy pedig kemény vagy lágy zselatinkapszulákban kiszerelve beadásra kész gyógyszerként használható fel. 118. példa: Tablettázott készítményt állítunk elő az alább felsorolt alkotórészekből (a mennyiségi arányok súlyrészekben értendők: N- 3-p-n i ír oí en o x ipr o pil-N-5-kl óríenil-pirrolidiniumjodid. laktóz (hígítószer) keményítő (kötőanyag) magnéziumsztearát kenőanya,g) 200 200 20 4 A kvaternérsót eldörzsöljük a laktózzal és a keményítővel; ez a művelet kis nedvességtartalmú légkörben végzendő. A keveréket azután szemcsésítés céljából zselatin 50%-os etanolos oldatával nedvesítjük meg, majd az anyagokat összegyúrjuk tömör masszává. Ezt a masszát szitán elnyomjuk és 50°-ot meg nem haladó hőmérsékleten megszárítjuk. A szárított szemcséket átszitáljuk, hozzákeverjük a sztearátot és tablettákká sajtoljuk. Ezeket a tablettákat cukor-bevonattal láthatjuk el oly módon, hogy előbb sellakikal vonjuk be a tablettákat, majd ezután visszük rájuk a eukoroldatot; készíthetünk a tablettákon bélben oldódó bevonatot is cellulózacetátftalátból. Megjegyezzük azonban, hogy az N-5-p-klórfenoxi-3~oxapentil-N-p-klórbenzil-N,N-dimetilammónium- vagy N-benzil-N-5^p-Hmetilfenoxi-3~oxapentil-N.N-dimetilammőnmm-ikationt tartalmazó vegyületek előállítása nem tartozik e találmány körébe.