150067. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kvaternér ammóniumvegyületek és ezekből készült gyógyszerek előállítására
150.067 9 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás kvatemér ammóniumvegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy az alábbi (I) általános képletű kationt tartalmazó vegyületeket állítunk elő: + R • W -CH2 -CH 2 -NXY -CH 2 -L (I) — ahol az egyes általános jelek az alábbi jelentésűek: R fenilgyűrű, amely a méta- vagy para-helyzetben halogónatammal, alkil-, alkoxi-, alliloxí-, metilmerkapto-, hidroxi-, formil-, acetil-, alkoxikarbonil-, amino-, metilamino-, acetamido-, ciano-, nitro-, vagy nitrozo-ctsoporttal van helyettesítve, amennyiben L femilgyűrűt jelent, amely adott esetben az orto-, méta- vagy para-helyzetben balogénatomimal, alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, ciano- vagy nitro-esoporttal lehet helyettesítve, vagy pedig amennyiben L tienil- vagy furil-csoportot jelent, amely adott esetben az 5-helyzetben balogénatomimal vagy nitrocsoporttal lehet helyettesítve; vagy pedig R fenilgyűrű, amely adott esetben az ortohelyzetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alliloxi-, 'metilmerkapto-, hidroxi-, formil-, acetil-, alkoxikanbonil-, amino-, metilamino-, acetamido-, ciano-, nitro- vagy nitrozo-csoporttal lehet helyettesítve, amennyiben L oly fenilgyűrűt jelent, amely a 'méta- vagy para-helyzetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, metilmerkapto-, •eianovagy nitro-csoporttal vain helyettesítve; W egyenes telített lánc, amely 1—3 szomszédos oxigénatomot és 1—16 szénatomot tartalmaz: X és Y azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek, mégpedig mindegyikük jelenthet alkil-, allil-, propacpgil- vagy oxialkil- (alfa-oxialkil kivételével) csoportot, vagy pedig XY tetrametilén, pentametilén- vagy 3-oxapentametilén-csaportot, mimellett e meghatározásokiban ,.alkil-", „alkoxi-'", „alkoxikarbonil-" és „oxialkil-" oly telített szénhidrogén-, éter-, észter- és alkohol-maradékokat jeleintenek, amelyek 1—4 szénatomot tartalmaznak; oly módon, hogy a) valamely Ra R 6 R c N általános képletű tercier amint valamely Rrf Z általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Z reakcióképes atomot vagy atomcsoportot jelent), miimellett az Ra , R 6 , R c és Rd jelek mindegyike a fentebbieknek megfelelően az R-W-CH2 -CH 2 —, X, Y ill. —CH2-L csoportok valamelyikét jelenti, vagy b) valamely R-W-CH2 -CH 2 -NH'CH 2 -L általános képletű szekundér amint valamely alkilezőszer 2 egyenértéknek megfelelő mennyiségével reagáltatunk, vagy c) valamely R-W-CH2 -CH 2 -N(XY-Z)-CH 2 -L általános képletű tercier amint intramolekuláris kvaternérezési reakciónak vetünk alá, vagy d) valamely R-W-CH2 -CH 2 -NH-CH 2 -L általános képletű szekundér amint valamely alfa, omega-diszubsztituált bu tannal, pentánnal vagy 3-oxapentánnal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R-W'CH2 -CH 2 -NXY általános képletű tercier amint a benzil-, furfuril- vagy tenil-csoport valamely Z-származékával reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely XYN-CH2 -L általános képletű tercier amint valamely R • W • CH2 • CH2 ^csoport Z-származékával reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás a) változatának kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy valamely R-W'CH2 -CH 2 -NX-CH 2 , L általános képletű tercier amint valamely alkilezőszerrel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése, azzal jellemezve, hogy az előállított kvaternérsót valamely más anionnal képezett kvaternérsóvá alakítjuk át, mimellett ez utóbbi aniont úgy választjuk meg, hogy vízben kevéssé oldódó sót kapjunk. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű - kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek képletében R p-brómfenil-gyűrűt jelent. 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek képletében R- p-Jiitrofenil-gyűrűt jelent. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy oly (I) általános képletű kationt tartalmazó vegyületet állítunk elő, amelynek képletében R p-klórfenil-gytirűt képvisel, W pedig csupán egy oxigénatomot tartalmaz, 9. Az előző igénypontok bármelyikében meghatározott eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, melyre jellemző, hogy a kapott termékeket valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyagban oszlatjuk el, ill. valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható hordozóba kebelezzük be. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 624240. Terv Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
