149956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluórtartalmú benzodiazepin-származékok előállítására

Megjelent: 1963. március 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG •0"^ SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.956 SZÁM HO—678. ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás fluortartalmú benzodiazepin-származékok előállítására F. Hoffmann—La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég, Basel (Svájc) Feltalálók: Gabriel Saucy vegyész, Riehen (Svájc); Sternbach Leo Henryk vegyész, Upper Montclair (USA) A bejelentés napja: 1961. január 14. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1960. január 15. A találmány eljárás az ***2 >CH-H1 (I) általános képletű fluortartalmú benzodiazepin-szár-' rnazékok és ezek savaddiciós sóinak az előállítására, ahol Rí és R2

hidrogén- vagy alkilgyököt, R3 egyike trifluormetilcsoportot, másika hidrogéngyököt jelent. A molekulában szereplő alkilgyökök'- előnyösen kis szénatomszámú alkilgyökök, amelyek egyenes vagy elágazó láncúak lehetnek, .mint a metil-, etil-, propil-, izo'propil-, butil-, izoibutil-, tert.butil-, amil- vagy hexilgyök. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy (II) általános képletű halogenidet — amelyben Rí és R3 jelentése a fentiek szerinti, X pedig halogéngyököt jelent — ammóniával vagy primer aminnal hozzuk reakcióba, amikor a molekulában szerkezetváltozás következik be és a pirimidingyűrű 1,4-diazepinszerkezetté tágul, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddiciós sóvá alakítjuk. Az eljárást előnyösein közönséges hőmérsékleten, vízben vagy szervetlen oldószerbein, mint amilyenek a kis széniatomszámú alifás alkoholok, dioxán vagy tetrahidrofurán, hajtjuk végre. A primer amin előnyösen kis szénatomszáimú alkilamin, mint metilamin, etilamin, propilamin vagy izopropilamin.