149936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus amidok előállítására
4 149.936 zilalkohol, gumi, propilénglikol, polialkiléngliko-Lok vagy más ismert gyógyszerhordozó anyagok. A gyógyászati készítmények lehetnek például tabletták, drazsék, kapszulák vagy pedig folyadékok, azaz oldatok, szuszpenziók vagy emulziók. A készítményeket adott esetben sterilizáljuk és/vagy elkészítéséhez alkalmazhatunk kisegítő anyagokat, mint konzerváló anyagokat, stabilizáló anyagokat, nedvesítő- vagy emulgálóanyagokat, sókat az ozmotikus nyomás vagy puffer megváltoztatása céljából is. A készítmények tartalmazhatnak még gyógyászatilag hatásos egyéb anyagokat is, ilyeképletnek' megfelelő 3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxidot — e képletben az R2 , R3 és R4 a már közölt jelentésű vagy pedig ennek valamely alkálifém-sóját az Rí—OH képletű alkoholnak — e képletben az Rí a már közölt jelentésű — valamely reakcióképes észterével átalakítjuk, esetleg a kapott sót szabad vegyületté és/vagy a kapott szabad vegyületeket sóikká átalakítjuk. Ehhez előnyösen alkalmazzuk a 3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin-l,1 -dioxidokat alkálifémsóik, pl. lítium-, nátrium- vagy káliumsóik formájában; ezeket a sókat képezhetjük a reakció folyamán olyképpen, hogy a reakciót valamely reakcióképes észterrel valamely alkálifémsót képező reagens jelenlétében hajtjuk végre. Ilyen reagensek pl. az alkálifém-hidroxidok, mint litiumhidroxid, nátriumhidroxid vagy káliumhidroxid, alkálifémkarbonátok, mint nátriumkarbonát, káliumkarbonát vagy alkáliifém-hidridek vagy alikálifém-amidok, mint litium-, nátrium-, káliumhidrid vagy -amid-, vagy alkálifém-alkanolátok, pl. nátrium- vagy káliummetanolát vagy -etanolát. Az Rí—OH általános képlet szerinti alkoholok reakcióképes észtereiként megemlítjük elsősorban az erős ásványi savakkal, pl. a sósavval, hidrogénbromiddal vagy hidrogénjodiddal, kénsavval vagy pedig erős szerves szulfonsavakkal, pl. toluolszulfonsavval, metánszulfonsawal, etánszulfonsavval vagy 2-hidroxietánszulfonsavval képezett észtereket. Előnyösen alkalmazunk alkenil-halogenideket mint alkenil-kloridot vagy -bromidot vagy a megfelelő jodidokat, mint pl. allilkloridot, allilbromidot, 2-metilallirDromidot, 3-metilallilbromidot, 3,3--dimetilallilbromidot vagy alliljodidot, vagy dialkenil-szulfátot, pl. diailiiszulfátot vagy alkenilszulfonátot, pl. allilimetánszulfonátot, -2-hidroxietánszulfonátot vagy alkenil-arilszulfonáíokat, pl. allil-p-toluolszulfonátot. A reakciót előnyösen valamely oldószernek jelenlétében végezzük el. Ilyen oldószer pl. a víz, alkanolok, pl. metanol, etanol, n-propanol, izopropanol, vagy harmadrendű butanol, vagy ilyen alkanoloknak vízzel alkotott elegye. Hasonlóképpen használhatunk egyéb, vízzel elegyedő oldószert is, pl. glikolokat, pl. dietilénglikoldimetilétert, alkanonokat, pl. acetont vagy etilmetilketont vagy dimetilformamidot. A reakciót előnyösen szobahőmérsékleten végezzük; a hőmérsékletet szükség esetén emelhetjük a kémiai átalakulás teljes befejezésének előmozdítása végett. A terméket a reakciókeverékből a szokásos eljárásokkal különítjük el. A terméket általában úgy kapjuk meg, hogy a reakciókeveréket ebből a célból szükség esetén bepároljuk, leszűrjük és átkristályosítással tisztítjuk. Az eljárás kiinduló anyagaként alkalmazott 3,4--dihidro-l,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxid0ík ismertek vagy pedig ismert eljárással előállíthatók. Az új vegyületeket úgy is előállíthatjuk, hogy az képlet szerinti 2,4-diszulfamilanilint — e képletben az R], R3 és R4 a már közölt jelentésű — R2 —CHO-képletű aldehiddal — e képletben Ro a már közölt jelentésű —• vagy ez utóbbinak valamely polimerével vagy reakcióképes származékával reagáltatjuk, és szükség esetén a kapott sókat szabad vegyületekké és/vagy a kapott szabad vegyületeket sóikká átalakítjuk.. Az átalakítást előnyösen aldehiddel végezzük valamely savnak mint ásványi savnak, pl. valamely hidrogén halogenidnak, pl. sósavnak vagy hidrogénbromidnak vagy kénsavnak a jelenlétében, esetleg vízmentes formában. Az R2 —CHO képletű aldehidet alkalmazhatjuk valamely polimerje vagy reakcióképes funkcionális származéka formájában; ilyen származékok pl. paraformaldehid, trioxán, hexametiléntetramin, vagy valamely acetál, pl. dimetoximetán, 1,1-dietoximetán, 1,1-diimetoxietán, 1,1-dimetoxiizobuián, 1,1-dietoxiizobután, 2,2-diklór-l,l-dimetoxImetán vagy 2,2-diklór-l,l-dietoxietán, vagy dioximetán más funkcionális származékai. A reakciót elsősorban hozzávetőleg ekvivalens mennyiségű reagáló komponensekkel hajtjuk végre. Ha az aldehidből adott esetben nagyobb mennyiséget használunk, akkor nagyobb molekulájú kondenzációs termékek képződésének következtében csökken a termelés. Ha az aldehidet valamely reakcióképes származéka alakjában alkalmazzuk, akkor a reakciót előnyösen valamely savnak, pl. egyik fent említett savnak a jelenlétében hajtjuk végre. Dolgozhatunk valamely kondenzálószernek pl. valamely lúgnak, mint alkálifém-hidroxidnak, pl. litium-, nátriumvagy káliumhidroxidnak a távollétében vagy jelenlétében is, amikor is az aldehidet előnyösen ilyen formában alkalmazzuk. A reakciót elvégezhetjük valamely oldószernek, mint valamely éternek, pl.
