149936. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklikus amidok előállítására

149.936 3 képlet szerinti vegyületek és ezeknek sói, pl. a nátrium- vagy káliumsói, tűnnek ki erős diure­tikus hatásukkal, amelyet kifejezett vérnyomás­csökkentő hatás kísér. A képletben az Rí elő­nyösen 3—5 széínatoimos alkenilt, mint allilt, 2-metilallilt, 3-metilallilt vagy 3,3-dimetilallilt jelent, az R2 ihidrogéait, alkilt, pl. metilt, etilt, n-propilt, izopropilt, n-butilt vagy izobutilt, halo­gén-alkilt, pl. klórmetilt vagy diklórmetilt, alkil­merkapto-al'kilt, pl. etilmerkapto etilt, fenilalkil­képletek szerinti vegyületek, ahol e képletekben R4 klórt vagy trifluormetilt jelent, és a „kis szénatomszámú alku" 1—4 szénatomos alkil­gyököt. Különösen hatásos vegyületek pl. a kö­vetkezők : 2-allil-6-klór-7HSzulfamil-3,4-dihidro­l-,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxid, 2-allil-6-trifluor-metil-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin­-1,1-dioxid, 2-allil-3-metil-6-klór-7-szulfamil-3,4--dihidro-l,2,4^benzotiadiazin-l,l-dioxid, 2-allil-3--metil-6-trifhiormetil-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4--benzotiadiazin-l,l-dioxid, 2-allil-3-izobutil-6-klór­-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazirn-l,l^di­oxid, 2-allil-3-izobutil-6-trifluormetil-7-szulfamil­-3,4-dihidro-l,2,4-benzotadiazin-l,l~dioxid, 2-ailii­-3-dÍLklórmetil-6-klór-7-szulfami, l-3,4-dihidro-l,2,4--benzotiadiazin-l,l-dioxid, 2-allil-3-diklórmetíl-6--trifluormetil-7-ezulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-be;nzo­tiadiazin-l,l-dioxid, 2-allil-3-benzil-6~klór-7-szul­famil-3,4-dihidro-l ,2,4Jbanzotiadiazin-l, 1-dioxíd, -merkapto-alkilt, pl. benzilmerkaptometilt, alke­nilt, pl. 1-propenilt, eikloalkilt 5—6 szénatom­mal, mint a gyűrűben 5—6 szénatomot tartal­mazó pentilt vagy cikloalkil-alkilt, pl. ciklopen­tilmetilt, vagy ciklohexilmetilt vagy fenilalkilt, mint benzilt vagy 2-feniletilt, és R4 jelentbet ha­logént, mint fluort, brómot vagy elsősorban klórt vagy halogén-alkilt, mint trifluormetilt. Ebben a csoportban hatásosságuk révén kiemelkednek még az 2-allil-3-benzil-6-trifluormetil-7-szulfamil-3,4-dihid­ro-l,2,4-benzotiadíiazin-l,l-dioxid, 6-klór-2-(2-rnetil­-allil)-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin­-1,1 -dioxid, 2-{2-meti; lallil)-6-trif luormetil-7-szulf a­mil-3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin-l.l-dioxid.6-klór -2-{3-metilallil)-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-benzo­tiadiazin-l,l-dioxid vagy 2-(3-metil-allil)-6-trifluor­metil-7-szulfamil-3,4-dihidro-l,2,4-benzotiadiazin­-1,1-dioxid. Az új vegyületeket gyógj^szerként alkalmazhat­juk gyógyászati készítményekben, amelyek ezeket a vegyületeket enterális, pl. orális vagy paren­terális beadásra alkalmas gyógyászati szerves vagy szervetlen, szilárd vagy cseppfolyós hordo­zókkal együtt tartalmazzák. Hordozóanyagként olyan anyagok jönnek számításba, amelyek az új vegyületekkel nem reagálnak, mint pl. a víz, zselatin, tejcukor, keményítő, sztearilalkohol, rnagnéziumsztearát, talkum, növényi olajok, ben-

Next

/
Thumbnails
Contents