149922. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan helyettesített pirimidin-4-karbonsavak és ezek származékainak előállítására

Megjelent: 1962. december 31. M AG Y A. K NÉ PKÖZ TÁR SASÁG •& s& SZABADALMI LEÍRÁS UKSZAGÜS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.922 SZÁM TO—557 ALAPSZÁM Nemzetközi osztály: C 07 d 2 Magyar osztály: 12 p 6—10 Eljárás bázisosan helyettesített pirimidin—4-karbonsavak és ezek származékainak előállítására Dr. Karl Thomae G.m.b.H. cég, Biberach an der Kiss (Német Szövetségi Köztársaság) Feltaláló: Dr. Roch Josef oki. vegyész, Biberaeh an der Riss A bejelentés napja: 1961. január 26. Német Szövetségi Köztársaságbeli elsőbbsége: 1960. február 2. A találmány az alábbi (I) általános képletnek megfelelő bázisosan helyettesített pirimidin-4-karbonsavaknak és származékainak az előállítási eljárása: Ä9 H^S ni (i) len vagy helyettesített amidino-, tiosavamid- vagy savamid-csoportot — a helyettesítetlen vagy helyettesített savhidrazid-, guamid-, amidid-, ureidvagy tioureid-csoportokat is beleértve —- jelenthet. Az (1) általános képletnek megfelelő új pirimidin-4-karbonsav származékok előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy az alábbi (II) általános képletnek megfelelő valamely vegyületet E képletben Rj és R2 — amelyek azonos vagy különböző jelentésűek lehetnek — aminocsoportot, mono- vagy diszubsatituált aminocsoportot. valamely adott esetben helyettesített heterociklusos gyűrűben helyetfoglaló nitrogénatomol, adott esetben helyettesített hidrazino- vagy guanidino-csoportot, szabad vagy helyettesített hicho >1~ vagy merkapto-csoportot, R, hidrogénatomot naiogénatomot. ciano- va§y nitro-csopoi U t s/r1 o

> 1 vagy helyettesített ammo- hidioM- vagv Mocsoportot, valamely adot+ esetben heb értesített heterociklusos gyűrűben helvetfoglilo mtm >e • atomot, valamely acilammo-csopni tot helyetu. értetlen vagy helyettesített hidiozmo- giianidin iamidino-, ureido- vagy tiouieido-gyokot jel n1-het, mimellett TZ RÍ—R, gvokok legalább eg\i^c minden esetben eg5 a^otr e^etbf 1 helyettesiéi-'t heterociklusos gyűrűben helyetfoglaló nitrogénaitoniot képvisel, míg X karboxil-csoportot vagy valamely karnoxil-csoporttá átalakítható csoportot, mint észter-, savhalogenid-, ciano-, helyettesíteta /uz (ii) - ahol R, ts X jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel X azonban tzenkivul alkilgyokot is ]elenthet míg a Z| es Zj helvettesitők egvike hilogenatomot másika pedi« ^ae^ halogcnc'tomot A igv pedig h^lvetÍLSÜetlcn vigv helyettesített hidaixil- tio- vaay ímino-csrpoiiot (, ciklusos aminn-ooportokai valammt a hel\e+Witetlon vag\ heb ettesi'ett hidiozmo- es guandmo-rsoportokat JS beleértve) jelent - \ alamelv cH^bbi (III) jlta1 mos képletu

A ( gvulettel II — R (III) -- ahol R helyettesített hidroxil-csoportot vagy pedig szabad vagy helyettesített tio- vagy amino-