149868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoalkoholok előállítására
149.868 Amennyiben R' és R" ariigyököt jelentenek, ennek eltávolítása redukció útján történhet. Az e módszer esetében kiindulóanyagként alkalmazásra kerülő (II) általános képletű vegyületek a szokásos módszerek szerint állíthatók elő; eljárhatunk pl. oly módon, hogy valamely l-(3,5-dialkoxifenil)-l-oxo-2-halogén-etán vagy -propán halogénatomját izopropilamino-csoporttal helyettesítjük. 2. Valamely alábbi (IV) dáketo-vegyület redukciója izopropilamin jelenlétében, az alábbi vázlatos reakcióképlet szerint: /IT/ R'O C - C redukció II ,| ^. 0 0+ H2 H-CH/CH,/ 2 ?H 3 CH - CH2 - HN - CH /V/ OH CH, 4. Izopropilcsoport bevezetése az alábbi (VII) általános képletnek megfelelő vegyületekbe: NH„ /m/ ahol R jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel. A fenti (VII) általános képletnek megfelelő vegyületek pl. valamely alábbi (VIII) általános képletű izonitrozo-keton redukciója R'O Alii/ V C » NOH redukció R'O R'O / V-CH - CH - NH_ I OH /Tlla/ R'O A fenti képletekben R és R' jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintível. A redukciót az ilyenfajta reakciók esetében szokásos módszerekkel végezhetjük, pl. katalitikusan Raney-nikkel vagy palládiumos aktívszén jelenlétében. A kapott (V) általános képletű vegyületben az R' gyököt adott esetben az 1. eljárás alatt említetthez hasonló módon hidrogénná alakíthatjuk át. 3. Valamely alábbi (VI) általános képletű vegyület reakciója izopropilaminnal vagy szekundér aminokkal, az alábbi vázlatos reakcióképlet szerint: R*Ö, CH CH R" I HN I —-/£II/ /TI/ CH/CH3 / 2 A fenti képietekben R, R' és R" jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel. A reakciót a szokásos módon, pl. 0 és 100 C° közötti, előnyösen 10—30 C° hőmérsékleten, vizes alkoholos közegben folytathatjuk le. Az II' és R" helyettesítők hidrogénnel való kicserélése az 1. eljárás alatt leírthoz 'hasonló módon történhet. vagy valamely alábbi (IX) általános képletű oxazolidon-2 vegyület savval történő felhasítása útján állíthatók elő: R'O R'O /TU Az R' helyettesítőnek hidrogénnel való kicserélése ebben az esetben is az 1. eljárás alatt leírthoz hasonló módon történhet. Az izopropilcsoport bevezetését ismert módszerekkel végezhetjük, pl. oly módon, hogy a vegyületet izopropilhalogeniddel reagáltatjuk, amikor is tercier bázisok képződésének megelőzése érdekében célszerű oly módon eljárni, hogy a (VII) képletű vegyület benzaldehiddel készített kondenzációs termékét hozzuk az izopropilhalogeniddel reakcióba és az így kapott alábbi (X) általános képletű kvaternér vegyületet
