149813. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-metil-3-/4'-bróm-2'-metil-fenil/-kinazol-/4/-on/3H/ előállítására

Megjelent: 1962. október 31. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG -sr \5-SZABADALMI LE Nemzetközi osztály: C—07—d2 OKSZAGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.813 SZÁM Cl—349 ALAPSZÁM Magyar osztály: 12—p—6—10 SZOLGALATI TALÁLMÁNY Eljárás 2-metil-3-(4'-bróm-2'-metil-fenil)-kinazol-(4)-on (3H) előállítására CHINOIN Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára, Budapest Feltalálók: Ecsery Zoltán vegyészmérnök 40,5%, Kosa Ildikó vegyészmérnök 27%, Somfai Éva vegyészmérnök 10%, dr. Tardos László orvos 13,5 %, dr. Leszkovszky György orvos 9% valamennyien Budapesten A bejelentés napja: 1960. október 19. Azt találtuk, hogy a gyógyászatban tranquillizánsként, altatóként, görcsgátlóként ül. analgetikumként alkalmazható termékhez jutunk, ha képletű vegyületet állítunk elő oly módon, hogy N-acetilantranilsavat 2-metil-4-brómanilinnel reagáltatunk, vagy N-acetü-antranilsav-2-metil-4--brómanilidet hevítünk, vagy acetantranilint reagáltatunk 2-metil-4-brómanilinnel, vagy N-acetil-antranilsavat reagáltatunk N-(2'-metil-4'-brórnfenil-foszfazó)-2-metil-4-bróm-anilinnel, majd ki vánt esetben az így nyert terméket a gyógyszeriparban önmagában ismert módszerekkel gyógyászatilag közvetlenül felhasználható termékké szereljük ki. A találmányunk szerint előállított fenti képletű vegyület új anyag, mely a szakirodalomból nem ismeretes. Eljárásunk- egyik változatának foganatosításakor N-acetil-antranilsavat reagáltatunk 2-me.til-4-bróm-anilinnel. A reakciót előnyösen szerves oldószerben (pl. xilol, toluol, magas forrpontú benzin, tetralin) hajtjuk végre. Előnyös ha a reakciókeverékbe vízelvonószert is adagolunk (pl. PCL,). A reakcióelegy feldolgozása általában úgy történhet, hogy az oldószert desztillációval, vagy vízgőzdesztillációval eltávolítjuk, majd a maradékból, vagy a vizes fázisból a terméket kristályosítjuk. Eljárásunk másik változatának foganatosításakor N-acetil-antranilsav-2-metil-4-bróm-anilidet„ melynek képlete 0 CrU /\s C -NH ^ ^MHCOCH, V\Br hevítünk. Hevítés közben az anyag megömlik. Az átalakulás hőmérséklete 180—220 C°, a hevítés időtartama mintegy 2—4 óra. A reakcióelegyet előnyösen úgy dolgozzuk fel, hogy az ömledéket lehűlés után valamely alkalmas oldószerben pl.