149400. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új diazoamin-származékok előállítására

2 149.400 Y valamilyen anion, mint pl. a klorid- vagy bromid-ion lehet. A „rövidszénláncú alkilgyök" kifejezés ebben a leírásban legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkilgyököt jelent. , Meg kell jegyezni, hogy olyan esetekben, amikor az R2 hidrogénatomot képvisel, az (I) és (II) általános képletű vegyületek két tautomér alakban létezhetnek, minthogy a két gyűrűs csoport között helyet foglaló gyök —NH—N=N—• vagy pedig —N=N—NH—• szerkezetű lehet. A fenti (I) ül. (II) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely alábbi (III) általános képletű amin-diazo-származékát valamely alábbi (IV) általános képletű vegyülettel kapcsoljuk vagy pedig valamely alábbi (V) általános képletű MB3

H

4 amin diázo-származékát valamely alábbi (VI) általános képletű vegyülettel kapcsoljuk */ h/HR£ (e képletekben az egyes jelek jelentése megegyezik a fentebbi meghatározások szerintivel). A találmány szerinti eljárással előállítható vegyületek gyógyászati hatást mutatnak a babesiosis (szarvasmarhák haemoglobinuriája) ellen. A 4--aimno-6-(ni-a,midmio-fenil--diaz.oajTiin.o)-l,2-dirnetil-kinazoliniumklorid-hidroklorid és ennek 4-metiI-amino-homológja hatásosak az egerek B. rodhaim és a kutyák B. canis fertőzése ellen is. A 4-amino^8-(m-amidino-fenildiazoamino)-l-metil-kinazolinium-sók és 4-arnino-6-(p-amidino-fenildiazoamirj.o)-l,2-dimetil-ki,nazolinium-sók is hatásosak az említett két kórokozó mikroorganizmus ellen. A kinolinszármazékok sorában a 4-amino-6-{p-amidino-fenildiazoamino)-l,2-idimetiI-:kinoli:mum^klorid és ennek m-amidino-izomérje, valamint a 4-arnino-6j(m-a.midino-fenildiazoa.mino)-l-metil-2--fenii-kinoliniumklorid-hidroklorid ugyancsak hatásosak az egerek B. rodhaini és a fiatal kutyák B. canis fertőzése ellen. Az (I) és (II) általános képletű vegyületek gyógyászati alkalmazása e vegyületek savakkal képezett addíciós sói alakjában történhet; erre a célra az olyan anionokkal képezett sók jöhetnek tekintetbe, amelyek terápiás adagokban viszonylag ártalmatlanok az állati szervezettel szemben, hogy a gyógyszer kívánt gyógyhatását az anionok miatt fellépő mellékhatások ne zavarják; ez más szóval azt jelenti, hogy a találmány szerinti vegyületek nem-toxikus sóit alkalmazzuk gyógyászati célokra. Ilyen célokra alkalmas addíciós sókként a következő sókat említhetjük példaképpen: hidrohalogenidek (pl. hidrokloridok), 8nklórteofillinátok, foszfátok, nitrátok, szulfátok, maleátok. f um arátok, citrátok, tartarátok, metánszulfonátok és etándiszulfonátok. Az (I) és (II) általános képletű vegyületek ilyen addíciós sóinak az előállítása bármely ismert e célra alkalmas módszerrel, többek között pl. az alábbi módszerek valamelyikével történhet: 1. az átalakítani kívánt kvaternér klorid hidrokloridjának valamely erre alkalmas oldószerrel készített oldatát oly ioncserélő-oszlopon vezetjük át, amely a kívánt ionokkal van feltöltve, majd az így kapott sót az oldószer részleges vagy teljes elpárologtatása után elkülönítjük, vagy 2. a kvaternér klorid hidrokloridjának vizes oldatát a kívánt nem toxikus sav egyenértékű mennyiségű nátriumsójának vizes oldatával kezeljük, majd a kapott sót szűrés útján elkülönítjük. Az így kapott só tisztítása átkristályosítás vagy bármely más, a gyakorlatban szokásos módszer segítségével történhet. A találmány szerinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik; megjegyzendő azonban, hogy a találmány köre nincsen ezekre a példákra korlátozva. 1. példa: 9 g p-amino-benzamidin-monohidrokloridot 12,75 ml tömény sósav és 45 ml víz elegyében oldunk, majd !

0 és 10 C° közötti hőmérsékleten diazotáljuk 15 ml vízben oldott 3,8 g nátriumnitrittel. A diazotálási elegyből a salétromossav feleslegét szulíaminsav hozzáadása útján eltávolítjuk, keverés közben 12,75 g 4,6-diamino-1.2-dimetil-