149147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-alacsonyabb alkil-piridinium kvaterner só előállítására

149.147 3 bromid •••• 5,4 oldható melasz ' 39,6 E. l^(2-n-ípropil-4-ainino-5-pirimidilmetil)-2-metil piridinium-klorid, hidroklorid 9,0 kukoricacsíra-liszt 13,5 szeszgyári kukorica törköly 22,5 F. l-(2-etil-4-amino-5-pirimidiknetil)-2-metil piridinium emibonát 18,0 szójadara •• 27,0 G. l-(2-etil-4-amino-5-pirimidilmetil)-4-n-propilpiridiniuím szulfohát 2,3 fermentációs maradékok 23,0 búzahulladék 20,3 H. l^(2-etil-4~ami,no-5-pirimidilmetil)-2-metil piridinium-bromid, hidrobromid ,. 5,4 közepes standard búzatörek 39,6 Ezeket és hasonló a takarmányadalékokat a piridinium negyedrendű sónak a hordozóval vagy hordozókkal való egyenletes összekeverésévei állítjuk elő. A fent bemutatott típusú takarmányadalékokat rendszerint még tovább hígítjuk megfelelő anyagokkal, mint pl. kukoricaliszttel vagy szójaliszttel, mielőtt hozzáadnánk az állat takar- • mányához. Ebben a közbülső folyamatban a coccidiostat-szint a hordozóban kb. 0,1—1,0 súly%-ra lecsökken. Ez a hígítás arra szolgál, hogy megkönnyítsük az anyag egyenletes elosztását a kész takarmányban. A kész takarmány tartalmazza a szükséges zsírt, fehérjét, szénhidrátot, ásványokat, vitaminokat és a táplálkozáshoz szükséges egyéb alkatrészeiket. A baromfitenyésztésben a coccidiosis elleni küzdelemhez szükséges piridinium negyedrendű só mennyisége természetesen attól is változik, hogy milyen vegyületet vagy vegyületeket alkalmazunk. Az I képlet szerinti vegyületek hatásosak a betegség megelőzésében, ha a takarmánynak a kb. 0,05 súly%-a alatti mennyiségben alkalmazzuk. A találmány szerinti előnyös vegyületek, azaz az l-(2-alacsonyabb alkil-4-a,mino-5-pirimidilmetil)-2-alacsonyabb alkil piridinium és l-(2-alacsonyabb alkil-4-amino-5-pirimidilmetil)-2,5-dialacsonyabb alkil piridinium sók esetében jó profilaktikus eredményeket érünk el abban az esetben, ha ezeket a takarmánynak kb. 0,0005% és 0,05 súly% közötti mennyiségében alkalmazzuk; a legkielégítőbb eredsmények szempontjából kívánatos, hogy a baromfi takarmánya 0,0025 és 0,025 súly% mennyiségű piridinium sót tartalmazzon. Abban az esetben, ha a piridinium sóikat terápiás anyagként alkalmazzuk, akkor aránylag nagyobb menynyiségben, azonban rövidebb ideig alkalmazzuk. így pl. a takarmányra vonatkoztatott kb. 0,05 és 0,02 súly% közötti mennyiség alkalmazása előnyös lehet a jószágon már kitört coccidiosis kezelésére. Kívánatos, hogy a coccidiosis leküzdéséhez szükséges lehető legkevesebb gyógyszert tartalmazó takarmányt alkalmazzuk, hogy minél jobban elkerüljük azokat a mellékhatásokat, amelyek a vegyületeknek hosszabb ideig tartó alkalmazása esetén felléphetnek. A legtöbb piridinium negyedrendű só előnyösen alkalmazható olyképpen, hogy azt a baromfi ivóvizébe adjuk. Ezt a kezelési eljárást gyakran alkalmazzuk a vegyületeknek terápiás célra való használata esetén, mivel a coccidiosisiban szenvedő baromfi rendszerint kisebb mennyiségű szilárd táplálékot vesz magához, mint az egészséges jószág. A vízoldható negyedrendű sók közvetlenül hozzáadhatok az ivóvízihez. Ügy is eljárhatunk, hogy vízoldható por alakú terméket készítünk, a coccidiostatot közvetlenül összekeverjük egy megfelelő hordozóval, így pl. dextrózzal, vagy saccharózzal, és ezt a por alakú terméket adjuk bele szükség, esetén a baromfi ivóvizébe. Az ilyen vízoldható por alakú termékek a coccidiostatot a kívánt koncentrációban tartalmazhatják, és az 1—25 súly% negyedrendű vegyület alkalmazásával előállított készítmények alkalmasak • szabadalmunk megvalósításaira. Az itt leírt vegyületeket szintetikus úton olyképpen állítjuk elő, hogy egy megfelelően helyettesített pirimidint és egy alkilezett piridint egymással reagáltatunk. Az egyik eljárás szerint olyképpen járunk el, hogy egy 2-alacsonyahb alkil-4-aimino-j

5-halometiilpiri'iiTiidÍ!n-dihidrohalid vegyületet, amelyben a halogén bróm vagy klór, közvetlen reagáltatunk alkilezett piridinnel. Reakcióközegként alkalmazható a folyékony alkilezett piridin feleslege, vagy pedig olyan szerves oldószer, amely a reakció körülményei között iners, így pl- alacsonyabb alkanolok, acetonitril vagy egy N,N-di-alacsonyabb alkil-alkanamid. A hőmérséklet nem döntő és a folyamatot előnyösen kb. szobahőmérsékleten játszatjuk le. A negyedrendű só rövid idő múlva kikristályosodik és a tiszta anyagot az ismert eljárásokkal, minit pl. szűréssel vagy centrifugálássaü nyerjük ki. Ez a folyamat a következő egyenlettel fejezhető ki: Jí%2fl* N"^-Cfc-V^ ^-V IS K ("AJ