149093. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiokolchicin-származékok előállítására

Megjelent: 1962. március 15. MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG * •0 -*St SZABADALMI LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL 149.093. SZÁM 12. p. 11—17. OSZTÁLY - SA-1296. ALAPSZÁM Eljárás új tiokolchicin-származékok előállítására Sandoz A. G. cég, Basel (Svájc) Feltaláló: dr. Sigg Hans-Peter vegyész, Binningen (Basel-Land) A bejelentés napja: I960, augusztus 2. Svájci elsőbbsége: 1959. augusztus 3. A találmány eljárás az alábbi (I) általános képletű új tiokolehicin-származékok előállítására. NH- CK

*° [JRZ CHs

0 ahol Rí rövidszénláncú alkilrnerkaptoctsoportot jelent, R2

pedig valamely 6 vagy ennél több szénatomot tartalmazó alifás karbonsav maradókát vagy valamely esetleg helyettesített aromás karbonsav maradékát jelenti. Az (I) általános képletű új származékok előállítása a jelen találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely alábbi (II) általános képletű dezacetil-kolchieinszármazékot — ahol R] jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely 6 vagy ennél több szénatomot tartalmazó alifás karbonsav vagy valamely esetleg helyettesített aromás karbonsav reakcióképes származékával reagáltatunk és a reakci ó-terméket ismert módszerekkel, előnyösen kromatográfiai úton vagy kristályosítás útján tisztítjuk, vagy pedig, amennyiben a termék nem kristályosítható, fagyasztott állapotban történő szárításnak vetjük alá... Az eljárás kivitele előnyösen az alábbi módon történhet: Valamely (II) képletű amint pl. piridinben ol-