148032. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tropánszármazékok előállítására
2 148.032 — e képletben Rí jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, Hal pedig klórvagy brómot jelent. — A fentiek értelmében tehát az új tropán-származékok egyik lehetséges előállítási módja az, hogy az alábbi (IV) képletű N-(2'-oxietil)-nortropan-3-ont valamely (V) Iá nos képletű (IV) álta-X-Y-C Hal-Cyr CH r 0-CH / (VIII) 2'-halogénetil-benzhidriléterekkel — ez utóbbi képletben Hal halogénatomot, különösen klór-vagy brómatomot jelent — a fenti (VI) általános képletű tropan-3-on-származékokká kondenzáltatjuk; a karbonil-csoport ebben az esetben is át lehet a fent leírt módon alakítva. Az (I) általános képletű új vegyületek egy további lehetséges előállítási módja az, hogy az alábbi (IX) képletű CHr •CH-c»v CH, H CHCHOW CK difenilmetán-származékkal kondenzáltatjuk (VI) általános képletű tropán-származékká: CHa CH — CH2 (V) egy H—CHj-0-CH •i (IX) 3-oxi-nortropánt a fenti (VIII) általános képletű 2'-halogénetil-benzhidriléterekkel az (I) általános képletnek megfelelő végtermékké kondenzáltatjuk, mimellett Rí szekundér alkoholcsoportot jelent, amely adott esetben acilezve vagy éterezve is lehet. . A találmány értelmében oly módon is eljuthatunk a kívánt végtermékhez, hogy az alábbi (X) képletű (VI) Az (V) ill. (VI) képletben Rí jelentése megegyezik a fentebbivel, X' hidrogénatomot és Y' halogénatomot, vagy pedig X'Y' együtt diazocsoportot (N2) jelent, mimellett a karbonilcsoport adott esetben funkcionálisan át lehet alakítva, vagy szekundér alkoholcsoporttá redukálható, amelyet kívánt esetben acilezhetünk vagy éterezhetünk is. Előállíthatók a találmány szerinti új vegyületek oly módon is, hogy az alábbi (VII) képletű CH-Z CH-—^-CH 2 NH CO CH; -CH-CHt x """ '' (VII) nortropan-3-ont az alábbi (VIII) általános képletű N-(2'-oxietil)-3-oxi-nortropánt a fentebbi (V) általános képletű difenilmetán-származékokkal reagáltatjuk, amikor is' mindkét hidroxil-csoport egyidejűleg étereződik. A találmány" szerinti eljárás kivitele pl. a következő módon történhet: N-(2'-oxietil)-nortropan-3-ont felemelt hőmérsékleten, nitrogén légkörben, valamely halogén-hidrogént megkötő szer, pl. vízmentes nátriumkarbonát jelenlétében több óra hosszat kondenzáltatunk difenilbrómmetánnal. A (VI) általános képletnek megfelelő kondenzációs terméket ismert módszerekkel különíthetjük el a reakcióelegyből és adott esetben valamely sóvá és/vagy az oximmá történő átalakítás és az így kapott termék átkristályosítása útján tisztíthatjuk. A (VI) általános képletű vegyületek redukálása szintén ismert módszerekkel, mint pl. nyomás alatt vagy nyomás nélkül, közönséges vagy felemelt hőmérsékleten lefolytatott katalitikus hidrogénezéssel, vagy alkalikus, közegben nátrium-
