145375. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ösztrogén hatású oktahidrofenantrénkarbonsavak előállítására

C Megjelent: 1959. november lö. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 145.375. SZÁM 12. o. OSZTÁLY — PO—235. ALAPSZÁM Eljárás öszírogén hatású oktahidrofenantrénkarbonsavak előállítására Dr. Protiva Miroslav vegycszm'érnök és Dr. Jílek Jifí vegyész, ínlrídkcítea. Praha {Csehszlovákia) A bejelentés napja: 1957. augusztus 9. Csehszlovákiai elsőbbsége: 1956. augusztus 9. A 35.740. sz. csehszlovák szabadalmi leírás 1 > r

o v

< V t •? t o * a v n i 7 ;i i i ' ">< (. c ' e >V y fi b I e +] " l I *" Ifc c i 1 i "vnj c < 1

t' < i j

c

i ^ i i \/\n3 ' ^' fi) IdLoioí romul, i - a (II) knbonsp-jj •* < ii.s.1 c

oi JSC i ldlt^^ckni

1

g/cn^r pjiu vL 11 ^2 c 1

-"

,,

f

1

r M. t+ L^ L "fi. ex to ni n oh I g/f ^'^CLl

l C 3 1 t k UllALtol^ "1 n-n i i,l / 1 o-2 I t ii 1 i'i vi Ji mii ' M1 nt p a" í i • ' ! ' » / llv.ll

pl i 1 i i loí 1 ik J { Síi

J

L

J h 1

r

'

1

cxiU 1 i'onv. r mr ,, r , , i 1 i. }' ^í J o ^ ^ 1Z.JWJ > ut K M t t< i "i rsm^bli , Li L h x u

)Ut e

n L Cl

Jt

1

l

-1 01 ^ Gt J p „ < v

,

J(

j , /u

lt

r

^

lre1| 1, íwnn 3

h ! t ' " E Ift v llti lC IV(r

n

^ "

A

^ "

l(

l]l

til cio v 'c n (ILlao. ' Tímci v - r i l ," d'i J t , , ,

ti i ,i

t

- i

c^

n

loo

^ _ M '

7

' "

l

r ^

]

^

tnv

•" - i\ml jMi cv le ott A t c -an i) •, i n c 1"- - i "'aiM^-l c'oti 3i

0j

, „ a/t

va

1

!'! b

0

o

r

- / '" h - l ü

1

) 1 -n f JS ( z

t

r n ,!

c , ,M^[U

I

Z

J ,

t

,. ^ lV

^"

V< - - (. 1 kot Pl . í A t Miiv ,Z,IP a r-iocc"1

f

t

c-< - k ^ 10[ , ^

[lc

i ,

1

LS

1lirrs

r

-,

+l

n rorv (I) kepkn h lie i toxi li -> - r , ,

J(

, „

lnlit

,

c

^

s

c

J 4,

n Piif

ts típusú v^ai, -no

(

1 Í ,

n

\

?Lnniim ]j^ , > c

- ^ 1

L

eirkft mtívnek ak-1

— riddal. óntetrakloricldal vagy bórtrifluoriddal sza- i-'.-.ievo bad halogénhidrogének jelenlétében hevítve 1, 2, (?•* 3, 4, 9, 10, 11, 12-oktahidrofenantrén-2-karbonsavakká lehet átalakítani, melyek szerkezetét az >X\ / LUUl/Hq alábbi (II) általános képlettel fejezhetjük ki: | s J RÍ Av I II l^ R ezután csökkentett nyomás alatt'"lepárlással vagy I kroinatografikusan frakciózzuk. A többé-kevésbé v I I .. tiszta frakciókat szabad (II) karbonsavakká lúgo-Di /7\/N/^ II san elszappanosítjuk. Ez az elszappanosítás drasz-Az R2

es R3 hilyetösítők jelentése e képletben tikus viszonyokat követel meg, mert az eszterugyanaz, mint az (I) képletben, R1 azonban híd- gyök térbelileg erősen védett. A legjobb módszer roxilgyök is lehet, mert a reakció folyamán az az észterek felhevítése 170—180°-ra, fölös káli-