138831. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1, 5-helyettesítésű biguanidok előállítására
Megjelent 1948. évi november hó 2-án. MAGTAB SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138831. SZÁM. IV/h/1, (IV/h/».) OSZTÁLY. — C-6044. ALAPSZÁM. Eljárás 1, 5-helyettesítésű biguanidok előállítására. American Cyanamid Company cég\ New-Yorkban, mint Nagy Dániel Elmer vegyész, stamfordi lakos jogutódja. A bejelentés napja: 1946. évi október hó 9. É. A. E. Á.-beli elsőbbsége: 1945. október hó 12.-től. A találmány 1,5-helyettesítésű biguanidek terociklusos gyök, R2 és R« pedig hidrogén, előállítására vonatkozik. alifás, aromás vagy heterociklikus gyök. A A találmány szerint ezeket a vegyületeket találmány szerinti eljárásnál Rí és R3 ugyanúgy állítjuk elő, hogy l-helyettesítésű-3-cián- a zon vagy külöríböző szerves gyök lehet, 5 guanidint egy primer vagy szekunderamin- p, és R* ugyancsak egymás között egyenlő nai vagy ennek sójával hozunk reakcióba. vagy különböző lehet és hogy végül Rí, R*, Az így készült 1,5-helyettesítésű biguani- Ra és R4 . fe> a fenti meg határozás korlátai deket az alábbi képlet jellemzi között> különb özők vagy egyenlők lehetnek. Rí NH H NH R8 A behelyettesített gyökök telítettek vagy telí^•^ p__-lr p -vr tétlenek lehetnek. / \ A találmány szerinti általános reakciót az Ka Ré "1" egyenlet adja meg, amelyben az R-ek a 10 amelyben Rí és R3 alifás, aromás vagy he- fent körülírt gyökök. (1) RÍ NH H R3 Rj NHH NH R 3 • \T 11 r / \ 11 1 .11 / N—C—N-CN+H—N -—> N—C~N—C—N y \ / • \ R2 4R R2 R4 25 Ugyanezt a helyettesített biguanidet a "2" líthatjuk, amidőn is laz R gyökök a fent köegyenletben feltüntetett reakcióval is előál- rülirottak: (2) R8 NH H R, Ej NH H NH R3 \ 11 1 . y \ 11 1 B / N—O—N—CN+H—N • -> N—C—N—C—N y \ / \ R4 Ra R2 R4 30 A találmány szerint iá helyettesített bigu- ran célszerű aminsót használni az 1-helyetanidek úgy is előállíthatók, hogy egy primer tesítésű-3-ciánguianidinnel végzendő reakvagy szekunder aminsót 1 -heliyettesítésű-3- cióhoz. A reakció lefolyása lényegileg az "1" -ciánguanidinnel hozunk reakcióba, Gyak- és "2" egyenletekben feltüntetettekhez ha-
