138815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amino-tiazol származékok előállítására

Megjelent 1948. évi október hó 15-én. MAGYAR SZABADALMI BIRÓSÍ6 SZABADALMI LEÍRÁS 138815. SZÁM. lV/h/3. (IV/h/1.) OSZTÁLY. — C-5393. ALAPSZÁM. i Eljárás amino-tiazol származékok előállítására. Chinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r.-t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég. Újpesten. A bejelentés napja: 1940. évi március hó 21 Pótszabadalom a 123,881 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. A, 123.881. számú magyar szabadalomban eljárást ismertettünk, amely aminotiazojnak vagy annak a heterociklusos gyűrűben helyettesített vagy/és' részben vagy 5 egészen telített származékainak vagy az amino-csoporton helyettesített származékainak acilezett 4-amino-arilszulio-balogenidekkel magábanvéve is'mert módon való acilezéséből áll. A 138.047. számú pótszaba-10 dalomban pedig az előbbi eljárás olyan ^változatát ismertettük, amelynél amino-tiazol vagy annak heterociklusos gyűrűben helyettesített vagy/és rés'zben vagy egészen telített származékait amino-arilszulfo-cso-15 portok bevitelére alkalmas acilező szerekkel hozunk reakcióba és a reakcióelegyből az amino-arilszulfo-cs'oporttal kétszeresen acilált terméket elkülönítjük. A 123.8.81. számú magyar szabadalom és 20 a 138.047. számú pótszabadalom igénypontjaiban védett eljárás továbbfejlesztéseképen azt találtuk, hogy értékes) termékeket kapunk atokor is, hia amíno-tiazolt vagy annak heterociklusos gyűrűben helyettesített 25 származékait két fokozatban arilszulfo-csoportok bevitelére alkalmas acilező szerekkel hozunk reakcióba. Célszerűen olyan acilező szereket használunk, amelyeknek árucsoportjában, mint pl. benzolgyűrűjében p-80 helyzetben olyan csoportok foglalnak helyet, amelyek amino-csoporttá átalakíthatók, mint amilyenek pl. az acilamino-, nitro-, halogén-, stb. csoportok. Az első fokozatban az acil-csoportot a 2-helyzetű amino-csoportba visszük be, 35 amely célra igen előnyösen használható a 123.881. sz. magyar szabadalmunkban már részletesen ismertetett eljárás. Az elkülönített mono-acil terméket azután, külön fokozatban még egyezer aciláljuk. A második 40 acilezést célszerűen a 138.047. számú pótszabadalomban ismertetett módokon végezzük. így például az első fokozatban acetonos közegben piridin jelenlétében acilálunk és! az így kapott monoacil terméket 45 második fokozatban acetonos közegben aciláljuk és savlekötő szerként alkáli-bikarbonátot használunk. A mástodik fokozatban történő acilezést acetonos közegben dimetilanilin mint savlekötőszer jelenlétében vé- 50 gezhetjük vagy a második fokozatú acilá- " lásjriál acetonos közeget alkalmazunk és a savlekötőszerként alkáliét, pl. kétszer normál nátronlúgot használunk. A két fokozatban végzett acilezés arra 55 is módot ad, hogy egymástól eltérő acilcsoportokat vigyünk be, ami az egy fokozatban végzett munkamenetben nem lehetséges. Ilyen egymástól különböző acilcsoportok lehetnek pl. p, - acilamino - benzol-60 szuífov p-nitro-benzolszulfo-, o-acilaminobenzolszulfo-, p-acilamino-o-aHcoxi-benzolsztuffo-, p-acilamino-m-alkil-benaíolszulfo-, benzolszulfo- stb.. csoportok. Az eljárási termékei egyrészt kiindulási 65 anyagok antikokcid hatású készítmények