138595. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vajsavszármazékok előállítására
Megjelent 1948. évi augusztus hó 3-án. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138595. SZÁM. IV/h/1. OSZTÁLY. — C-5632. ALAPSZÁM. Eljárás vaj savszármazékok előállítására. Chinoin gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég, Újpest. A bejelentés napja: 1942. évi április hó 30. Jelen élj árasunk szerint azt találtuk, hogy értékes vajsavszármazékokat állíthatunk elő, ha az eddig ismeretlen a-oxi-ß,ß-dialkilbutiriminolaktont primer amino csoportot 5 tartalmazó vegyületeik behatásának vetjük alá és esetleg a nyert imino-származékban 1 molekula víz addicionálásával a laktón kötést felhasítjuk. Az eddig ismeretletnoc-oxiß, ß-dialkil-buti-10 riminolaktonokat, melyek eljárásunk kiindulási anyagai, a 137.770 1. sz. szabadalomban ismertetett módon állíthatjuk elő. Aminők gyanánt használhatunk pl. butilamint, anilint, amino-etilalkoholt, taurint, szulfa-15 nilsavat, glikokoletilesztert, ß -alaninetilesztert, asparaginsav-mono-etüesztert, tiramint, hisztamint, hisztidint vagy aminobenzoesavat stb. Az eljárás előnyös kivitelezésénél célszerűen az aminők klórhidrátjait használjuk. Az amiiiiolakton és amin egymásrahatását előnyösen oldószerben célszerűen kloroformban vagy melegítéssel végezzük. 35 A laktonkötés felhasítását célszerűen hidrogén-szuperoxiddal végezzük. Abban az esetben, ha az iminolakton aminokkäl képezett származékában egy észter-csoport van jelen, célszerűen az észter-csoportot előze- 40 tesen elszappanosítjuk és a nyert sav sóját pl. alkali sóját vetjük alá hidrogén-szuperoxid behatásának. A hidrogén^znpéroxid: behatását célszerű valamely szerves oldószerben, pl. acetonban végezni. De eljárna- 45 tunk úgy is, hogy ezt a behatást vizes közegben foganatosítjuk. Az eljárás szerinti vegyfolyamatokat az alábbi képletek mutatják: : X X X 20 C—CH-OH I I ce2 C=NH 0 H-NB2 — R?H -0H HA c I CHä C = N —R o C — CH — OH CH2 C —NH-^R 50 OH O mely képletekben X és Y alkil-csoportokat jelentenek. Az eljárással nyerhető termékek különösen a helyettesített iminolaktonok, kiváló 25 kristályosodó képességet mutatnak. Az eljárás termékei gyógyhatású vegyületek előállítására szolgálnak és némelyikük, pl. 'a dl-pantoténsav gyógyhatással bír. : Példák: 1. 7.68 g ß-alanineszter klórhidrátot 20 cm3 kloroformban és 6.45 ga-oxi-ß^-dime^-
