138516. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás acilszulfonamidok előállítására

Megjelent 1948. évi június hó 1-én. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138516. SZÁM. IV/h/1. (IV/h/Ü.) OSZTÁLY. — G-10164. ALAPSZÁM. Eljárás aromás acilszulfonamidok előállítására. J. R. Geig\y A.-G. cég, Basel (Svájc). A bejelentés napja: 1945. évi december hó 27. Svájci elsőbbsége: 1944. évi október hó 25. (A 620/1940. M. E. sz. rendelet alapján.) Fótszabadalom a 137.909 lajstromszámú törzsszabadalomhoz. A 137.909. lajstromszámú törzsszabadalmunkban R—SO*—NH—Rí általános képletű acilezett aromás szulfona-5 midok előállítását ismertettük, mely képletben R nem-sóképző csoportokkal helyettesített benzolmaradék és Rí helyettesített aromás karbonsavmaradék. 10 Azt találtuk, hogy ugyancsak értékes anyagokhoz jutunk, ha R—SO2-NH2 általános képletű szulfonamidokat aralifás, kondenzált aromás vagy heterociklusos 15 karbonsavakkal, ill. ezek funkcionális származékaival cserebomlásba hozunk. Ebben a képletben R adott esetben nem-sóképző csoportokkal helyettesített benzolmaradék. Adott esetben helyettesített benzolszulfo-20 namidok pl. a következők: benzolszulfonamid, 0- és p-toluolsz-ulfonamid, xilolszulfonamidok, durolszulfonamid, p-etilbenzolszulfonamid, p-izopropilbenzolszulfonamid, pizoamilbenzolszulfonamid^ o- és p-klórben-25 zolszulfonamid, 2,4-diklóröenzolszulfonamid, 3,4-diklórbenzolszulfonamid, 3,5-diklórbenzoíszulfonamid, 3,4,5-triklórbenzolszulfonamid, 0-, m- és p-metoxibenzolszulfonamid, p-etoxibenzolszulfonamid, p-izoamiloxiben-30 zolszulfonamid, o-, m- és p-metilmerkaptobenzolszulfonamid, p-izopropilmerkaptobenzolszulfonamid, p-izoamilmerkaptobenzolszulfonamid, klórtoluolszulfonamidok, diklórtoluolszulfonamidok>metil-4-metoxibenzolszulfonamid, 3-metil-4-metilmerkaptoben- 35 zolszufonamid, stb. Aralifás karbonsavak pl.: fenilecetsav, 0-, m- és p-metilfenilecetsav, 3,4-dimetilfenilecetsav, a-izobutilfenilecetsav, p-klórfenilecetsav, nitrofenilecetsavak, p-metoxifenil- 40 ecetsav, p-metilmerkaptofenilecetsav, p-oxifenilecetsav, p-aminofenilecetsav, difenilecetsav, ditolilecetsav, a, a-dimetilfenilecetsav, di-klórfenil-ecetsav, hidrofahéjsav, pmetilhidrofahéjsav, «- vagy ß-metilhidro- 45 fahéjsav, p-klófhidrofahéjsav, 3,4-dimetoxihidrofahéjsav, fahéjsav, p-metilfahéjsav, a., ß-p-trimetilfahéjsav, o-oxifahéjsav, p-aminofahéjsav, helyettesített fenilpropionsavak, helyettesített fenilvajsavak, stb. 50 Kondenzált aromás savak pl.: a- és ßnaftoesav, 5-metoxi-l-naf toesav, 5-metilmerkapto-1-naftoesav, 3-klór-2-naftoesav, 3-bróm-2-naftoesav, 5-metilmerkapto-l-naftoesav, 3-klór-2-naftoesav, 3,6-dimetil-2- 55 naftoesav, 5-nitro-l-naftoesav, 5-amino-lnaftoesav, 1 -oxi-2-naftoesav, naftilecetsav, stb., indén-1-karbonsav, indén-2-karbonsav, 6-metoxi-indén-2-karbonsay, 1,6-dimetilindén-2-karbonsav, fenantrén-2-karbonsav, 60 antracén-9-karbonsav, 10-brómantracén-9-karbonsav. Heterociklusos savak pl.: furánk-karbonsav . 2,5-dimetilfurán-3-karbonsav, 5-tercierbutil-2-furánkarbonsav, piridin-3-karbon- 65 sav, 6-klórpiridin-3-karbonsav, 6-etoxipíridin-3-karbonsav, 3-metilizoxazol-5-karbonsav, 3,5-dimetilizoxazol-4-karbonsav, 4-metiltiazol-5-karbonsav, benztiazol-2-karbon-