138340. lajstromszámú szabadalom • Eljárás betainszármazékok előállítására
Megjelent 1948. évi április hő 1-én. MAGYAR SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 138840. SZÁM. .IV/h/l. (IV/b/3.) OSZTÁLY. — C-5824J» ALAPSZÁM. Eljárás betainszármazékok előállítására. Ciba Société Anonyme cég", Basel. A bejelentés napja: 1943. évi november hó 13. Svájci elsőbbsége: 1943. évi február hó 26. Azt találtuk, hogy betainszármazékakhoz juthatunk, ha olyan szerves vegyületeket, melyeknek mozgékony, acilcsopor1 .« tal helyettesíthető hidrogén-, illetőleg 5 fématomjuk van, betainsiók siavhalogenidjeivel vagy savanhidridjeivel behatásra hozunk. Kiindulási anyagokként például a követ kezőket alkalmazhatjuk: Zsírallkoholok, 10 mint szítearílalkohol, aliciklusos alkoholok, például mentől, A vitaimin és a szterinsorozat alkoholjai, pl. teisztoszteron, andro- szteron, kortikoszteron, dezoxikor, tikoszte• , ron és dehidr ókor tikoszt erőn; fenolok, kre-15 zolok, klórfenolok, ösztronok, ösztradiol, illetőleg monoészterei, E-vitainin, 2-metilnaftohidrokinon, továbbá szintetikus vagy természetes szívreható anyagok és ezek glikozidáinak geninjei, mint sztro-20 fantidin, sztrofantin, digitoxigenin, gi« toxin, gitoxigenin, primer és szekunder aminők, illetőleg megfelelő alkaloidák, ß-diketonok, ß-ketokarbonisavszarmazekok, megfelelő fémvegyületek és máseffélék. 25 A betainsóknak a reakcióhoz alkalmazott savhalogenidjeit vagy savanhidridjeit betainokból, illetőleg sóikból vagy észter« sóikból olyan szerek behatásával nyerhetjük, melyek karbonsavakat, illetőleg sóikat 30 a megfelelő savhalogenidekké vagy savanhidridekké képesek átalakítani. A reakció iners oldószerek és/Vagy .jsavlekötőszerek, mint például piridin és más tercier bázisok jelenlétében végezhető. A betainoknak az eljárás értelmében 35 kapható származékai legtöbb esetben jót kristályosodnak és vízben oldhatók. ( Sok savval és alkaloidreagenssel nehezen oldódó sókat ktipesek adni, például kloropíiitinátokat, klóraurátokat, reinekátokat, 40 pikrátotoat, pikronolátokat és kettős higanyvegyületeket, melyek esetleg tisztításhoz is alkalmazhatók. Az eljárás vízben oldhat altlan anyagoknak vízben oldható anyagokká való átala- 45 kítására alkalmas. Festőanyagokhoz, valamint gyógyászatilag és fiziológiai hatású vegyületekhez való alkalmazásának műszaki jelentősége van. Az eljárással olyan természetes anyagokat, melyek g^ozidáik 50 alakjában hatásosak, de aglukonjaik alakjában vízben oldhatóságukat és ezzel specifikus hatékonyságukat elveszítik, újra vízben oldható alakjukra hozhatunk. A jelen eljárást alkalmazhatjuk azonban 55 olyan anyagoknak, melyek a nevezett savhalogenidekkeT vagy savanhidridekkel reakcióba lépnek, olyan vegyületekkel alkotott keverékekből való előállítására:, melyek az utóbbiakkal nem lépnek behatásra. 60 Minthogy ugyanis a reakciótermékek1 vízben oldhatók, magában vévejjsmert módon egyszerű fázisos elválasztással elválaszthatjuk őket a nem reagáló, vízben oldhatatlan anyagoktól és rákövetkező elszap- 65 p'anosítással az alapjukat alkotó vegyületekre vezethetjük vissza.
