138253. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamid származékok előállítására

Megjelent 1948. évi február hó $-ári. MA STAR SZABADALMI BTR(5sl6 / SZABADALMI LEÍRÁS 138253. SZÁM. IV/h/a. (IV/h/l.) OSZTÁLY. — C-Ö698. 4LAPSZÁM. Eljárás szulfamid származékok előállítására. Chinoiii gyógyszer és vegyészeti termékek gyára r, t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég, Újpest. A bejelentés napja: 1942. évi december hó 3. Pótszabadalom a 131475 számú szabadalomhoz. A 131.475. gz. szabadalmunkban, valamint a 133.974-, 133.971., 133.972., 133.775., 133.776: sz. és a 135.689. sz. póítszabadailmainkban eljárást ismqrtettünk 2-amino-tiazol származé-5 kok előállítására. A felsorolt bejelentésekben a 2-amino-tiazol származékok az alábbi általános képletű vegyületeiknek A . Y . SO . HN • CS—NHL' ->- ahol A amino, lalkilamino, illetve acile^tt 10 amino vagy lalkilamino-csoportot, továbbá ilyenekké átalakítható csoportot, mint pl. nitro, azo, sfcb.' csoportot,-Y pedig aril; vagy heterociklusos csoportot jelejííí —a-halogen-ketonokkal, -aldehidekkel, xiacetálokkal, -félscettálokkal vagy a-halogen-kiarbonsavakkal, illetve észterekkel, ^vagy pedig a-halogenkarbonsavak nitrogéntartalmú savszármazékaival való kondenzációja riavém állíttatnak elő. ' A 131.475. sz. szabadalmunk igénypontjaiban védett, valamint a 133.974., 133.971., 133.9721, 133.775., 133776. sz. és \al 135.689. sz. pótózabadaImáink igénypontjaiban; védett eljárass továbbfejlesztéseképen azt találtuk, 25 hogy új értékes gyógyhatású termékek állíthatók elő, haj olyan, a gyűrűn - vagy oldal -láncon amino-csoporttal helyettesített aromás vagy heterocüusosi sulfosavakkal acilált tióíkiairbamidokat, melyekben & gyűrűn vagy 30 oldalláncoin lévő amáno-csoport polikarbonsaival van acüálva, a-balogén-ketonok, 15 20 íaldehidiek, -aeetálok:, -féllaceíáioik vagy a-halogén-karbonsavak, illetve észterek, avagy pedig a-halogén-karbonsaviak nitrogéntartalmú funkcionális származékai behatásának 35 vetjük .alá. Értékes kiindulási anyagok atz olyan, ä gyűrűn vagy oldalláneon lamino-csioporttal helyettesített * .aromás vagy heterociklusos szulfosavakkal acilált tiokfairbamidok, me- 40 lyqkben a gyűrűn vagy oldalláncon lévő aminocsoport egy polikarbonsavnak 1 csak egyik aaivgyökéh©z kapcsolódik, míg a polkarbonsav többi kiairboxil csoportja szabadon vagy esiáíleg származék, pl. észter-, savamid, 45 nitril formájában van jelem. Ilyen kiindulási anyagok gyanánt célszerű az lamiinocsoportban megfelelően helyettesített aminők-benzol, szulfo-tiokarbamidokat használni. Ilyen krindulási anyagok, pl. & p-szukcinilamiwű- 50 benzolszulfo-tiojkarbamid, p-ftlailamino-benzolszulfo-tiokarbamád, p-azukcinilamino^benzolszulfo-tiokarbamid-metileszter vagy etileszter, továbbá ia p-etoxalilamino-benzolszulfotiokanbaimidj De kiindulhatunk ugyancsak 55 az amino-csoportban megfelelően helyettesített heterociklusos aminoszulfosavval acilált tiokarbamidokból, mint pl. a 2-szukcinilamino-piric!in-(5)-szulfotiok!air'bamidból "is. Alkalmas kiindulási anyagok még az olyan, 60 a gyűrűn vagy oldalláncon íamino-csoporttal helyettesített Biromás vagy heterociklusos