131963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-aminopirimidin és származékai előállítására

Megjelent 1943- évi szeptember hó 1-éii. HÁGTAK KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 131963. szám. lV/h/2. osztály. — Sch—«157. alapszám. [Eljárás 2-aiiiÍ£iopiiinii:lÍH és származékai előállítására. Schering A. G. cég, Berlin. A bejelentés napja: 1942. évi február hó 16. — Németországi elsőbbsége: 1941. évi október hó 16. A 2aminopirimidin és származékai előállítására eddi," ismeretes eljárással, mely a 2-aminodiklórpinniidiii redukálásában van, csupán 2;3 százalékos, legfeljebb azon-5 ban 42—43 százalékig terjedő termelési hányadot értek el (Journal American Chom, Soc. 62. kötet, 194«. 2002. ós köv. oldalak; Berichte 36. kötet, 1903. 2229. oldal), mimellelt még tekintetbe kell venni. 10 hogy a 4-.amin:odikIórpirim,klin előállítása is nagyon körülményes. Azt találtuk már most, ho.gv 2-aminopr rimidint és homológjait egyszerű 'módon; igen jó termelési hányaddal nyerhetünk, 15 ba guanidincket, illetőleg ezek sóit a /CHO CHR' c" \CRO általános képletü aldehidvc gyülelekkel, 20 ahol is 11 hidrogén vagy szénhidrogénmaradék, R' hidrogén, szénhidrogénmaradék vagy halogén, vagy a fenti vegyületeknek 'lolyan származékaival kondenzáljuk, melyekben a szabad és/vagy enolozott és/Vagy 25 hidratizált karbonilcsoportok funkcionálisan olyan csoportokká vannak átalakítva, melyek, különösen savanyú közegben, a szabad karhonilc-soportokat és/vagy enolozott es-'vagy hidratizált alakjukat vissza-30 képezni képesek. Ilyen aldehidvegyüietekként tekintetbe jönnek a szabad malondjaldehid, elönvöisebben félig enolozoll alakjáb;öl, az oxiakroleinből levezelfídő mono»-. acetáljai illetőleg -merkaptáljai mint a '*oxiakrolein-dielilacietál, különqsejn ß-elo- 35 xiakroleiridietilaoelál és a ß-meloxiakroieindimeiüace.tál. Ezenkívül .olyan vegyületek is allvalmazliafók, melyek a félig enor lozolt malondiöldehiddihidráthóS vezet (Kinek le, különösen a triklórpropilén és az 40 1, 3, 3-triklór-2-metil- vagy -elilpropén-l. Idetartoznak továbbá azok a vegyületek is, melyek a maiondialdehid enolozott vagy télig vagv egészen hidratizált alak jáböi vezethetők le vagv más vegyületek is, mint 45 'különösen a ß-klorkrolein, ß,ß-dikIurpropionaldehid, valamint ennek acetáljai és merkaptáljai az l.r 1, 3-triklőrpropiJetil- és -metiléler az 1, 3-diklóvtrimetiléndielil- és -dimetilétei-1,3. Végül ezekhez a vegviile- 50 lekhez sorolandók a malondiaidehid és homológjai olyan származékai is. melyeknek szabad karbonilcsöporíiai a megfelelő mono- és vagy dialdiminel-.ké és aldehid ammóniákká és/vagV ketiminekké. vagv 55 amelyeknek félig vagv teljesen enolozott és'vagv hidratizált alakká átalakított karbonilcsopprt jai f unkcioná hsán halogén-, éter- és fioétercsoporlokká és/vagy acietálvagv merkaptálcsoportokká vannak átala- 60 kíLva, mint a ß.ß-diklorpropionialidehid és ennek aldiminie yagv aldehidammoniavegyülete, a ß-klor-, ß-etoxi- vagy ß-meboxipropioi)aldehid vagy ennek aldiminje vagy aldelndammoniavegyüleici. az 1-klórtrime- 65 tiléntrimetiléter-1, 3, 3, az l-kIór-3, 3-di•etoxi-, illetőleg -dimeloxi-propén-l (ß-kl.oiM akrolemacetál), az, 1-alkil , illetőleg ariM, 3, 3-lriklórpropén-l. az i, 3-diklórtrimeti-