131793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás B1-vitamin előállítására

Megjelent 1943. évi július hó 15-éii. MAGYAR KIRÁLYI Q^^p SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 131793. szám. IV/h/2. osztály. — C~5363. alapszám. Eljárás B-vitamin előállítására. Chínoín gyógyszer- és vegyészeti termékek gyára r. t. (Dr. Kereszty & Dr. Wolf) cég Újpesten A bejelentés napja: 1940. évi január hó 25. A Bt vitamin szintetikus előállítására már több eljárás ismeretes. Az eljárások egyik jelentős csoportja megfelelően helyetesítelt kész tiazol-vegyületekből, mint 5 egyik komponensből indul ki és ezek olyan — megfelelő helyettesítőket tartalmazó — pirimidin vegyületekkel jutnak behatásra, amelyei» az 5-ös helyzetben halogénmetil, oximetil, alkoximelil vagy valamely elészte-10 rezett oxi-metil-csoportot tartalmaznak (I. eljárás). Egy másik előállítási mód (II. eljárás) abból áll, hogy — aiz egyéb helyeken megfelelő helyettesítőket hordozó — 5-tioformamidometil-pirimidint '/-aceto-J'-halo-15 gén-propilalkohol valamely észterével kondenzál juk. Az elivleg III. eljárás az előbb említett tioformamidometil-pirimidint a 2-metil-2-alkoxi-3~halogén-Letrahidro-furan vegyületekkel kondenzálja. 20 A fentebb nagy vonásokban vázolt eljárások egyrészt a tudományos irodalomban, másrészt a szabadalmi irodalomban váltak ismeretessé. így pl. a 118.321. számú magyar szabadalom 1. igénypontja szerinti el-25 járás az I. eljárásnak felel meg, amennyiben már kész tiazo-vegyületeket kondenzál megfelelő primidinekkel, bár rnegjegyezzüki hogy e szabadalom maga még nem ismerteti a Bi vitamin előállítását. E 30 magyar szabadalom 3. igénypontja többek közölt a II. eljárásként jelölt eljárási rnódoí zalot óhajtja védelem alá helyezni, vagyis tioamidonalkil-csoportot hordozó pirimid(hi vegyületet "-halogén-karbonil-vegyületekkel 35 vagy származékajkkal kell behatásra hoznf. A Bi vitamin maga azonban e szabadalomban ,mint említettük, egyáltalán nincs ismertetve. Ezen 3. igénypont szerinti eljárásra azonban semminemű foganatosttási utasítást e magyar szabadalom nem tarral- JO maz. A fent tárgyalt magyar szabadalmi leírásnak 120-893. sz .alatti pótszabadalma olyan eljárást ismertet, amelyben egyéb helyettesítőm kívül oxi-alkil vagy elésztere- 45 zett oxi-alkilgyököt tartalmazó tiazol-vegyületet olyan pirimidin vegyülettel kell reakcióba hozni, amelyben egyéb megfelelő helyettesítőkön kívül az 5-ös helyzetben olyan alkil-gyök van, amelyben egy reak- 50 cióképes helyettesítő foglaltatik. E szabadalom. 2. igénypontja szerint 2-alkil-6-amino-pirimidin-5-aliil-tioamidokat olyan halogén ketonokkkl kell cserebomlásba hozni, amelyek, egyéb gyökön kívül, oxi-alkilgyö- 55 köt vagy el észterezett oxi-alkü-gyököl a halogénnezett szénatomhoz kötve tartalmaznak. Ez utóbbi eljárásra e szabadalom 2. példája ad foganatosítási utaisításokat. Kiindulási anyagok gyanánt e példában a 60 megfelelő pirimidin tioformamid és egy olyan haloggén-keton adatik meg, amelyben egy elészferezett oxi-alkigyök van a halogénezett szénatomhoz kapcsolvai. Olyan eljárás azonban, amelynél valóban oxi-alki, 65 gyököt tartalmzó halogén-keton kerülne megfelelő pirimidin-alkil-iioamidokkal behatásra, valójában e szabadalomban leírva nincs. Evvel kapcsolatban Todd és Bergelnek a Journal of the Chemical Society, 70