130448. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bőr aláfecskendezendő érszűkítő és/vagy ilyeneket tartalmazó gyógyszerek hatásidejének meghosszabbítására
Megjelent 1942. évi december hó 1-éri. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BIROSAG SZABADALMILEIRAS 130448. szám IV/h/2. osztály. - F—9492. alapszám. Eljárás bőr alá íecskt'MdteeWdo érszűfcító»! és/vagy ilyenekH iartalmiazó gyógyszerek híatástdejének meghossziabbílásárta. Dr. Földes Ferenc orvos, Budapest. A bejelentés napja: 1941. évi augusztus hó 4. Hogy valamely gyógyszer hatását a szervezetben kifejthesse, ahhoz kell, hogy a szervezetben bizonyos minimális töménységben legyen jelen. Oly 5 gyógyszereknél, amelyeknek a szervezetbe való bevitele a bőr alá fecskéndezés útján történik, a befecskendezést követően elért töménység, a gyors felszívódás következtében, rendszerint a io szükségesnél jelentősen nagyobb, viszont a gyógyszer, ugyancsak a gyors felszívódás folytán hamar ki is ürül. Ezért fontosnak látszott a bőr alá fecskendezett gyógyszerek felszívódásá-15 nak meglassításával, illetve egyenletesebbé tételével azt elérni, hogy a befecskendezett gyógyszer éppen csak a hatékony töménységben keringjen a szervezetben és hogy ez a hatékony 20 töménység egy befecskendezéssel, lehetőleg hosszai ideig tartassék fenn. Seott-nak és Fischer-nek már 1935-ben sikerült az inzulin hatásidejét, állatkísérletekben, cink hozzáadásával, jelentősen meghosszabbítani (1. Fischer, 25 A M. és O. A Scott, J. of Pharmacol 55, 206, 1935.) Egyéb, a bőr alá fees-kendezés útján a szervezetbe kerülő gyóg3rszerek, pl. adrenalin és hipoí'izis-30 hátsólebeny kivon at (HHK) hatásidejét is sikerült, ugyancsak cink hozzáadásával, különböző állatkísérletekben meg-.- hosszabbítani. (Dodds és munkatársai Lancet 1937. II. 369. H. Schwab C. v. 35 Acad Sei Paris 205, 628, 1537 stb.) Embereken azonban gyógyszerek hatásaid ej ét csak cink segél vével eddigelé nem sikerült meghosszabbílani. A cinkprotamin-inzulin esetében ugyanis a protraháló hatás legnagyobb részben nem az 40 elenyésző csekély cinkadaléknak, hanem a protamin hatásának tulajdonítható. Kohn.és Bulger adrenalinnal végzett ezirányú kisérleteik beszámolójában (Proc. soc. exper. biol. and wed. 45 37, 421, 1937.) ezt kifejezetten ki" is emelik. Míg az állatoknál a késleltető hatás eléréséhez 5- ~20%oj es cinkkoncentrációra van szükség, addig megállapí- 50 tásaim szerint embereken hasonló avagy még erősebb protraháló hatás eléréséhez 1 /2%o—l% 0 -es cinkkoncentráció bizonyult optimálisnak. Ennek a ténynek különösen azért van jelentősé- 55 ge, mert míg a 7s°/oo—1°A>Ö töménységű cinkoldat befecskendezése, helyes technika mellett, semmiféle helyi kellemetlenséget nem okoz, addig az l%0 -nél nagyobb töménységű cinkoldat befecsken- 60 dezése, még a leggondosabb technika mellett is, helyi fájdalomérzéssel, sőt a töménység növelése esetén gyulladással is jár. i Éppen az a körülmény, hogy az ál- 65 latkísérletekben eredményes cink-koncentrációnak az emberbe fecskendezése már eleve lehetetlennek látszott, riasztotta el a kutatókat attól, hogy az állatkísérletekben elért, igen jelentős 70
