129282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás difenilszulfonszármazékok előállítására

Maletolt 1942.'"évi március hő 16-fia. : MAGYAR KIRÁLYI <^^B» SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 129282. szám. IV/h/1. (IV/W/2.) osztály. — F. 9262. alapszám. Eljárás (lifenilszuUonszármazékok előállítására. I. G. Farbenindustrie Aktiengesellschaft cég, Frankfurt a/M. Pótszabadalom a 125443. sz. törzsszabadalomhoz. A bejelentés napja: 1940. évi augusztus hő 30. —Németonszági elsőbbsége: 1939. évi szeptember hó 4. A 125443. sz. törzsszabadalom difenilszulfonszármazékokat ismertei, melyek a 4-és 4'-belyzetben többek között karbamidcsoportokon át kötve oly szerves gyököket 5 tartalmaznak, melyek legalább egy oldhatóvá tevő csoportot tartalmaznak. Eme új vegyületek baktériumos és virusmegbciegedéseknél igen hatékonyaknak bizonyultak. 10 További kísérletek folyamán úgy talál,tuk, hogy még jobb hatású vegyületeket kapunk, ha oly difenilszulfonszármazékokat állítunk elő, melyek a 4-helyzetben nitro-, amino-, vagy acilaminocsoportot 15 tartalmaznak és a 4'-helyzetben karbamidcsoporton át oly szerves gyökkel vannak összekötve, mely legalább egy vízben oldhatóvá tevő csoportot hord. Az ekként előállítható vegyületele, adott esetben szer-20 vétlen vagy szerves bázisokkal alkotott sóik alakjában semlegesen oldódnak és injekciókhoz különösen alkalmasak. A jellemzett vegyületeket pl. akként állítjuk elő, hogy a 4-iiitro-4'-ammodifenil-25 szulfon vagy 4-acilamino-4'-aminodifenilszulfonok izocianátjait vagy uretanjait oly szerves vegyületekkel hozzuk reakcióba, melyek aminocsopori mellett legalább egy vízben oldhatóvá tevő csoportot tartalmaz-30 nak; vagy fordítva oldhatóvá tevő gyököket tartalmazó szerves vegyületek izocianátjait vagy uretanjait 4-nitro-4'-aminodifenilszulfonnal vagy 4-acilamino-4'aminodifenilszulfonokkar hozhatjuk reakcióba. Uretanvegyületekként előnyösen az 35 o-arilure tanokat, tehát karbaminsavarilésztereket használunk. Akként is eljárhatunk, hogy oly difenilszulfidokat vagy difenilszulfoxidokat, melyek a 4-helyzetben nitro-, amino- vagy 40 acilamino-csoportot hordanak és a 4'-hely-' zetben a karhamidcsoporton át oly szerves gyökkel vannak összekötve, mely vízben oldhatóvá tevő csoportokkal van helyettesítve, oxidáló szerek, mint hidrogén- 45 (szuperoxid vagy permanganát segítségével a fent jellemzett difenilszulfonszármazékokká alakítunk át. Eljárhatunk továbbá akként is, hogy a vízben oldhatóvá tevő csoportot az effajta 50 csoportok beviteléhez használatos munkamódok alkalmazása mellett oly szerves gyökökbe visszük be, melyek a karbamidcsoporton át valamely 4-nitro, 4-amino» vagy 4-acilamino-difenilszulfon 4'-helyével 55 vannak összekötve. A csoportok bevitelét közvetlenül vagy már jelenlevő, karbonsav-, szülfonsav-, szülfinsav- vagy hidroxilcsoporttá átalakítható csoportok átalakításával foganatosíthatjuk. Evégett pl. 60 karbonsavésztereket, -ammidokat vagy -nitrilekiet vagy szulfonsavésztereket elszappanosíthatunk vagy a karbonsavak illetve szulfonsavak megfelelő alacsonyabb oxidálási fokozatait, mint metil-, aldehid- vagy 65 merkaptocsoportokat a karbonsav- vagy szülfonsav fokozattá oxidálhatjuk. Továbbá oly difenilszulfonszármazéko-