126440. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szekundér és terciér zsíraromás aminok előállítására
Megjelent 1041. évi március hó i-én. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 126440. szám. IV/h/2. osztály. — T. 6397. alapszám. Eljárás szekundér és tercier zsíraromás aminők előállítására Troponwerke Dinklage őt Co. cég, Köln-Mülheim (Németország), mint dr. Külz Fritz egyet, tanár, Frankfurt a/M.-i lakos jogutódja. A bejelentés napja: 1939. évi augusztus hó 12. — Németországi elsőbbsége: 1938. évi augusztus hó 16. Ismeretes, hogy a dioxifeniletilamin. az adrenalinhoz hasonlóan környezeti szimpatikus izgalmak által véredényszűkületet és ezzel vérnyomásnöveke-5 dést idéz elő. Analgetikus hatások azonban ennél a vegyületnél, ugyanúgy mint az adrenalinnál és etillel vagy propillal helyettesített dioxifeniletilaminnál, nem mutatkoznak. io Meglepő módon azt találtuk, hogjr oly vegyületek, amelyek a nitrogénnéL dioxifenilalkil- vagy alkiléngyökön kívül fenilalkil- vagy alkiléngyököt tartalmaznak és melyek alap képlete: - N -R., ahol Rx és R 2 elágaztatott vagy el nemi ágaztatott alkil- vagy alkilénmaradékokat és R8 hidrogént vagy egy elágazta-20 tott, illetve el nem ágaztatott alkil- vagy alkilénmaradékot jelent, analgetikus hatásokat eredményeznek, ha a Következő követelményeknek megfelelnek: 1.) Az egyik benzolmagon levő két 25 hidroxilcsoporton kívül ugyanazon benzolmagon további nyitott hidroxilcsoport nem és a másik benzolmagon legfeljebb egy nyitott hidroxilcsoport lehet jelen. 30 2.) Az Rx és R 2 -ben levő C-atómok! összege az egyik benzolmagon csak két nyitott hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületekben legalább 4 és a másik benzolmagon további nyitott hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületekben leg- 35 alább 6 legyen. Az egyik benzolmagon levő két hidroxilcsoport helyzete mind a magon, mind egymáshoz képest tetszőleges lehet ugyanúgy, mint a másik benzol- 40 magon esetleg jelenlevő hidroxilcsoport is tetszőleges helyzetű lehet. Az Rj és R2 -ben tartalmazott C-atómok tetszőlegesen oszolhatnak meg R± és R2 között. Az új vegyületek analgeti- 45 kus hatása, mint megállapítottuk, annál nagyobb, minél nagyobb az Rx és Raben foglalt szénatomok együttes száma. Az egyik benzolmagon levő két OH csoporton és adott esetben a másik ben- 50 zolmagon levő további egy OH csoporton kívül mindkét benzolmagon további helyettesítők, mint szénhidrogénmaradékok, pl. elágaztatott vagy el nem ágaztatott alkil- vagy alkilénm aradé- 55 kok, vagy alkoxi-, illetve alkiléndioximaradékok is lehetnek, amivel az analgetikus hatás más hatásokhoz viszonyítva, különbözőképpen befolyásolható. 60 Az új vegyületeket a találmány értelmében vagy úgy állítjuk elő, hogy ioly vegyületekben, amelyek a kívánt vegyületektől abban különböznek, hogy a meglevő hidroxilcsoportok egyike leg- 65 alább éterezett vagy eszterezett, a hidroxilcsoportok helyettesítőit önmagában ismert eljárással lehasítjuk, vagy úgy, hogy fenilalkil- vagy fenilalkilén-
