66615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidinszármazékok előállítására
106 rész o-toluidint és 106 rész benzaldehidet 1000 rész éterben oldunk, 158 rész acetpiroszőlősavesztert adunk hozzá és 24 órán át állni hagyjak. 5%-os szódaoldat hozzáadása után az étert ledesztilláljnk és a kapott vegyületet a nátriumsón át tisztítjuk. A vegyület benzol-petroléterből 177—179°-on olvadó, rózsaszínű kristályokban kristályosodik ki. 4. l-o-metoxifenil-2-fenil-3-acetil-4.5-diketopirrolidin előállítása OC oc CHCOCH, jCHCbHB N. C6 H,(OCH3 ) orte 122 r. anisidint és 106 r. benzaldehidet toluolban 158 r. acetpiroszőlősaveszterrel 24 órán át állni hagyunk. Tisztítás után a fönti vegyületet kapjuk, mely 96%-os alkoholból átkristályosítva 225—227°-on bomlás közben olvad. 5. l-fenil-2-piperonü-3-acetil-4.5-diketopirrolidin előállítása. OC chcoh3 oc, CHC6 H3 CHO nc6 h5 92 r. anilint és 150 r. piperonalt benzolban 158 r. acetpiroszőlősaveszterrel néhány órán át főzünk; tisztítás és 96%-os alkoholból való átkristályosítás után az említett pirrolidinszármazékot kapjuk, mely 197°-on olvad. 6. l-p-tolil-2-p-dimetilaminofenil-3- acetil-4.5--diketopirrolidin előállítása. oc chcoh3 N. C6 H4 (CH8 ) para 106 r. p-toluidinnek és 148 r. p-dimetilamidobenzaldehidnek benzolban való oldatára többszörös rázás közben 158 r. acetpiroszőlősavesztert 24 órán át hagyunk behatni. A végtermék barna por, mely 166°-on bomlás közben olvad. 7. l-o-tolü-2-p-metoxifenol-acetil-diketopirrolidin élőállítása. CHCOCH, / jCHCc H^OCHs) OC OC, N.C6 H4 (CH3 ) orte 158 r. acetilpiroszőlősavesztert és 106 r. anisaldehidet 1000 r. benzolban oldunk és rázás közben hidrogénáramban 110 rész frissen desztillált c-toluidinnek 100 r. benzolban való oldatát adjuk hozzá. Ezután hidrogén bevezetése közben további 2 óra hosszat főzünk. A kapott pirrolidinszármazék 194°-on olvadó fehér, kristályos por. 8. l-kinolin-2-fenil-3-aeetil-4.5-diketopirrólidin előállítása. OC CHCOCH, OC CHC6 H5 \ N N 144 r. 8-aminokinolinhez és 106 r. benzaldehihez benzollal 158 r. acetpiroszőlősavesztert adunk és az elegyet egy óra hosszat főzzük. Tisztítás után a fönti, 222°-on olvadó és bomló vegyületet kapjuk. 9. 1-(1 -fenil-2.3• dimetil-5-pirozolil)-2-fenil-3-• acetil-4.5-diketopirrolidin előállítása. OC CHCOCH, OC JCHC6 HB N CH? 1 oc: jN . ch. n.cb hb
