Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. október-december (110. évfolyam, 10-12. szám)

2005-12-01 / 12. szám

2005/12 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P883

majd a flukonazolt tartalmazó kapott reakcióelegyet lehűtik és a kivált flukonazolmonohidrátot elkülönítik

és kívánt esetben a flukonazol II kristálymódosulatának előállítására a kapott flukonazol-monohidrátot forralás közben feloldják egy 1- 4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkanolban és az oldatot 5-15 °C/óra hűtési sebességgel lehűtik, vagy

b) a flukonazol II kristálymódosulatának előállítására flukonazolt vagy flukonazolmonohidrátot forralás közben feloldják egy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkanolban és az oldatot 5-15 °C/óra hűtési sebességgel lehűtik, vagy

c) a flukonazol II kristálymódosulatának előállítására flukonazol-monohidrátot előnyösen Il-es kristálymódosulatú oltókristállyal beoltva 30-70 °C között lassan, előnyösen vákuumban megszárítják, vagy

d) a flukonazol I kristálymódosulatának előállítására flukonazolmonohidrátot, előnyösen I-es kristálymódosulatú oltókristállyal beoltva 80 °C-on gyorsan megszárítják.

(51) C07D 257/04, A61K 31/41, 31/427, C07D 401/10, 403/12, 405/12, 417/12, 409/12, 405/04, 401/12, A61К 31/4439,

A6IP 29/00 (13) A2

(21) P 05 00871 (22) 2003.07.17.

(71) Inotek Pharmaceuticals Corporation, Beverly,

Massachusetts (US)

(72) Nivorozhkin, Alex, West Roxbury, Massachusetts (US); van Duzer, John, Georgetown, Massachusetts (US);

Salzman, Andrew, Belmont, Massachusetts (US);

Southan, Garry, Lynn, Massachusetts (US);

Ram, Siya, Winchester, Massachusetts (US);

Zeng, Qi, North Andover, Massachusetts (US);

Szabo, Csaba, Gloucester, Massachusetts (US)

(54) 5-AriItetrazol-vegyületek, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk (30) 10/197,609 2002.07.18. US (86) PCT/US 03/22462 (87) WO 04/009563

(74) Ravadits Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (la) általános képletű

(la)

5-ariltetrazol-vegyületekre, a fenti 5-ariltetrazol-vegyül eteket hatásos mennyiségben tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik.

A találmány tárgya továbbá a fenti vegyületek alkalmazása gyulladásos betegségek, reperfüziós betegségek vagy hiperuricemia kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények alkalmazására.

A képletben Rí jelentése CO2R4,

R2 jelentése egymástól függetlenül halogénatom, -N02, -CN, -OH, -N(R5XR5), -OR5, -C(0)R5, -OC(0)R5, -C(0)NHC(0)R5, 4C,-C10)alkil, -(C2-C10)alkenil, -(C2-Cl0)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, 4Q-C,_i)bicikloalkil, -(C5-Cio)cikloalkenil, -(C3-Cio)heterolociklus, -fenil, -naftil, -benzil, -C02R5, -C(0)0CH(R5)(R5), -NHC(0)R5, -NHC(0)-NHR5, -C(Ó)NHR5, -OC(0)R5, -OC(0)OR5, -sr5, -S(0)Rs, vagy -S(0)2R5,

R3 jelentése -H, -halogénatom, -N02, -CN, -OH, -N(R5)(R5), -0(CH2)mR5, -C(0)Rs, -C(0)NR5R5, -C(0)NH(CH2)m(R5), -OCF3, -benzil, -C02CH(R5)(R5), -(Ci-Cm)alkil, -(C2-Cio)alkenil, -(C2-Cl0)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, -(C8-Cl4)bicikloalkil, -(C5-CI0)cikloalkenil, -naftil, -(C3-C10)heterociklus, -C02(CH2)mR5, -NHC(0)R5, -N(R5)C(0)R5, -NHC(0)NHR5, -OC(b)(CH2)mCHR5R5, -C02(CH2)mCHR5R5, -OC(0)OR5, -SR5, -S(0)Rj, -S(0),R5, -S(0,)NHR5, vagy

R4 jelentése -(C5)heteroaril, -(C6)heteroaril, fenil, naftil, vagy benzil, R5 jelentése egymástól függetlenül -H, -CF3, -(Ci-Cio)alkil, -benzil, -adamantil, -morfolinil, -pirrolidil, -piridiloxid, -pirrolidinildion, -piperidil, -(C2-C|0)alkenil, -(C2-Ci0)alkinil, -(C3-C10)cikloalkil, -(C8-Ci4)bicikloalkil, -(C3-Cio)heterociklus, vagy

R6 jelentése egymástól függetlenül -H, -halogénatom, -NCh, -CN, -OH, -C02H, -N((C1-C10)alkil-(Cl-C10)alkil, -O(C,-C,"0)alkil, -C(0)(Ci-Cio)alkil, -C(0)NH(CH2)- (Ci-Cio)alkil, -OCF3, -benzil, -CO2(CH2)mCH((C1-C10)alkil-(C1-C10)alkil), -C(0)H, -CCLjCi-Ciojalkil, -(Ci-C|0)alkil, -(C2-C10)alkenil, -(C2-Ci0)alkinil, -(C3-Cl0)cikloalkil, -(C8-C|4)bicikloalkil, -(C5-C|0)cikloalkenil, -(C5)heteroaril, -(C6)heteroaril, -fenil, naftil, -(C3-C10)heterociklus, -CO2(CH2)m(CrCl0)alkil, -C02(CH2)mH, -NHC(O)-(C,-Cl0)alkil, -NHC(O)NH(CrC10)alkil, -OC(0)(Ci-Cio)alkil, -OC(0)0(Q-Cio)alkil, -S02NHR5, vagy -SCbNFL,

n jelentése 0-4 értékű egész szám,

m jelentése egymástól függetlenül 0-8 értékű egész szám és p jelentése egymástól függetlenül 0-5 értékű egész szám.

(51) C07D 319/06 (13) A1

(21) P 04 02613 (22) 2002.12.12.

(71) PPG Industries Ohio, Inc., Cleveland, Ohio (US)

(72) Bowman, Mark P., New Kensington, Pennsylvania (US); Kreutzberger, Charles B., Harrison City, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás trimetilén-karbonát előállítására (30) 10/029,729 2001.12.20. US (86) PCT/US 02/39702 (87) WO 03/053951

(74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros & Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás trimetilén-karbonát előállítására oly módon, hogy

(a) 1,3-propán-diolt egy, a foszgén és a bisz-klór-hangyasav-észterek közül kiválasztott vegyülettel reagáltatnak egy alábbi szerkezetű polikarbonát közbenső termék előállítására:

Ri-O II-0-CH,CH7CH2-0-C—R2

ahol a képletben n értéke legalább 2,

R1 jelentése egy végcsoport, amely hidrogénatom, R3-CI, R3-OH vagy -C(0)CI csoport lehet, ahol R3 jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport és R2 jelentése egy végcsoport, amely -OCH 2CH2CH2C1, -OCH2CH2CH2OH csoport vagy klóratom lehet, és

(b) a trimetilén-karbonát gőzfázis állapotainak megfelelő hőmérséklet-, és nyomáskombinációt biztosítanak.

(51) C07D 319/06 (13) A1

(21) P 04 02617 (22) 2002.12.12.

(71) PPG Industries Ohio, Inc., Cleveland, Ohio (US)

(72) Bowman, Mark P., New Kensington, Pennsylvania (US); Kreutzberger, Charles B., Harrison City, Pennsylvania (US)

(54) Eljárás trimetilén-karbonát előállítására

(30) 10/029,728 2001.12.20. US

(86) PCT/US 02/39703 (87) WO 03/053952