Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. október-december (110. évfolyam, 10-12. szám)

2005-12-01 / 12. szám

P884

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/12-SZKV

(74) Frankné dr. Machytka Daisy, Gödölle, Kékes, Mészáros &

Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás trimetilén-karbonát előállítására olymódon, hogy

(a) 1,3-propán-diolt gőzfázisban foszgén gázzal hoznak érintkezésbe,

(b) az (a) lépésben egyesített reagenseket a hőmérséklet és nyomás olyan kombinációjának vetik alá, amely értékeken a trimetil-karbonát gőz fázisában van és

(c) a (b) lépésben megadott körülmények között elegendő tartózkodási időt biztosítanak ahhoz, hogy az 1,3-propán-diol és foszgén trimetilén-karbonáttá reagáljon.

(51) C07D 403/00, A61K 31/40, 31/495, A61P 3/10, C07D 207/10, 209/02, 211/22, 241/04, 295/00 (13) A2

(21) P 05 00870 (22) 2002.04.24.

(71) The Procter & Gamble Company, Cincinnati, Ohio (US)

(72) Mazur, Adam Wieslaw, Mason, Ohio (US);

Tian, Xinrong, Mason, Ohio (US);

Hu, Xiufeng Eric, Cincinnati, Ohio (US);

Ebetino, Frank Hallock, Cincinnati, Ohio (US)

(54) Nitrogéntartalmú heterociklusos melanokortin receptor ligandumok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk

(30) 60/286,610 2001.04.25. US (86) PCT/US 02/13340 (87) WO 02/085925

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az

w

általános képletű MC-3/MC-4 melanokortin receptor ligandumok - ahol

A korlátozott konformációjú gyű alrendszer a következő csoportból:

a) nemaromás karbociklikus gyűrűk,

b) aromás karbociklikus gyűrűk,

c) nemaromás heterociklikus gyűrűk,

d) aromás heterociklikus gyűrűk, ahol az illető gyűrűk 5-8 atomosak,

W egy (II) általános képletű csoport, előnyösen (D)-4-fluor-fenilalanin,

Y heteroatomot tartalmazó egység, és Z egy aromás gyűrűt tartalmazó egység -és gyógyszerészetileg elfogadható sóik, ezeket tartalmazó, az MC-3/MC-4 receptorok által közvetített betegségek és állapotok kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények képezik.

(51) C07D 405/04, A61K 31/505, C07D 405/14, C07F 9/6558, 9/6561, C07D 473/18, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 03 01363 (22) 2001.10.15.

(71) Shire Biochem Inc., Laval, Quebec (CA)

(72) Attardo, Giorgio, Laval, Quebec (CA);

Zacharie, Boulos, Laval, Quebec (CA);

Rej, Rabindra, Montréal, Quebec (CA);

Lavallée, Jean-François, Miulle-Isles, Quebec (CA);

Denis, Réal, Montréal, Quebec (CA);

Lévesque, Sophie, Mirabel, Quebec (CA);

Vaillancourt, Louis, Mascouche, Quebec (CA);

Blais, Charles, Laval, Quebec (CA);

Bubenik, Monica, Montréal, Quebec (CA)

(54) Javított intercelluláris bejuttathatóságú dioxolán analógok (30) 60/239,885 2000.10.13. US 60/288,424 2001.05.04. US (86) PCT/CA 01/01464 (87) WO 02/30922

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány rákos betegek kezelésére felhasználható (I) általános képletű dioxolán nukleozid vegyületekre

Rp-Y°>A

О—' I- amelyek képletében

Rí jelentése hidrogénatom; alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport, adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport; -C(0)R6, -C(0)OR6, -C(0)NFIR6 csoport; vagy egy aminosavcsoport vagy egy dipeptid vagy tripeptid lánc vagy mimetikuma, ahol az aminosavcsoportok a Glu, Gly, Alá, Val, Leu, Ile, Pro, Phe, Tyr, Trp, Ser, Thr, Cys, Met, Asn és Gin közül kerülnek kiválasztásra, és amelyek bármelyike adott esetben láncvégi -R7 csoportot tartalmaz,

R, ezenkívül jelenthet -P(0)(OR’)2 általános képletű csoportot, amelyben

R’ jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aril-, aril-metil-, (aciloxi)-metil-, [(alkoxi-karbonil)-oxi]-metil-, vagy 2-(acil-tio)etil-, szaleginil-, terc-butil-, foszfát- vagy di foszfátcsoport; valamint

R, jelenthet továbbá monofoszfát-, difoszfát-, trifoszfátcsoportot vagy ezek mimetikumait,

R2 jelentése

általános képletű csoport,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport; adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport; -C(0)R6, -C(0)OR6, -C(0)NHR6 csoport, vagy egy aminosavcsoport vagy egy dipeptid vagy tripeptid lánc vagy mimetikuma, ahol az aminosavcsoportok a Glu, Gly, Alá, Val, Leu, Ile, Pro, Phe, Tyr, Trp, Ser, Thr, Cys, Met, Asn és Gin közül kerülnek kiválasztásra, és amelyek bármelyike adott esetben láncvégi -R7 csoportot tartalmaz,

Rft jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkil-aril-, alkil-heteroaril-csoport; adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport, és R7 jelentése alkil-, alkenil-, aril-, heteroarilcsoport; adott esetben legfeljebb három heteroatomot tartalmazó nem aromás gyűrűs csoport -C(0)R6 vagy -C(0)OR(, csoport,

X és Y jelentése bróm-, klór-, jód-, fluorátom, hidroxicsoport, -OR 3. vagy -NR3R4 csoport, ahol X és Y legalább egyikének a jelentése -NR3R4 csoport -és gyógyászatiig elfogadható sóikra vonatkozik.