Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. július-szeptember (110. évfolyam, 7-9. szám)

2005-09-01 / 9. szám

-I____L

2005/9 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D P695

(51) C07D 231/16, A61K 31/415, A61P 25/00,

C07D 401/04, 401/14, 405/12,417/12, 413/12,403/12,401/12,231/18,231/12 (13) A2

(21) P 03 04101 (22) 2003.12.22.

(71) Sanofi-Aventis, Párizs (FR)

(72) Balogh Mária, Dunakeszi (HU);

Tömösközi Zsuzsanna, Budapest (HU);

Bátori Sándor, Budapest (HU);

Arányi Péter, Budapest (HU);

Urbán-Szabó Katalin, Budapest (HU);

Bence Judit, Budapest (HU);

Kapui Zoltán, Budapest (HU);

Mikus Endre, Budapest (HU);

Szabó Tibor, Budapest (HU);

Aletru, Michel, Párizs (FR);

Bovy, Philippe, Mareil Marly (FR);

Namane, Claudie, Villiers Inamé (FR);

Philippo, Christophe, Rueil-Malmaison (FR)

(54) Pirazolszármazékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és intermedierjeik

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (57) Jelen találmány az (I) általános képletű vegyületekre

Kapui Zoltán, Budapest (HU);

Szabó Tibor, Budapest (HU);

Venier, Olivier, Rueil Maimaison (FR);

Philippo, Christophe, Rueil (FR)

(54) Pirimidinszármazékok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és intermedierjeik

(74) Őri János, CHINOrN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) Jelen találmány az oxerin receptor antagonista (I) általános képletű vegyületekre

ahol X jelentése C^-alkilcsoport, adott esetben helyettesített aminocsoport, Cij*-alkil-S-csoport, telített vagy részben telített monovagy biciklus, amely 1 vagy 2 vagy 3 heteroatomot (N, О vagy S) tartalmazhat és nitrogénatomon keresztül kapcsolódik a pirimidin-gyűrűhöz,

Ar jelentése fenilcsoport, 1 -3 azonos vagy eltérő heteroatomot tartalmazó 5 vagy 6 tagú heterociklus vagy metiléndioxifenil-csoport, mely csoportok adott esetben helyettesítve lehetnek;

R jelentése hidrogénatom vagy Ci-4-alkilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom vagy C)^-alkilcsoport;

W jelentése hidrogénatom vagy Cj_4-alkilcsoport;

Z jelentése hidroxilcsoport, halogénatom, Ci-4-alkoxicsoport, aminocsoport, C)_4-alkil-amino-csoport, -NHCOCi^-alkilcsoport,- ahol vagy

Ar jelentése fenilcsoport vagy 1-3 heteroatomot, előnyösen nitrogén- r+y együttes jelentése a közbezárt nitrogén és szénatommal együtt atomot, oxigénatomot vagy kénatomot tartalmazó öt- vagy hattagú heteroaromás gyűrű, melyek bármelyike adott esetben helyettesített

Y jelentése -CH2-csoport,

X jelentése kénatom, oxigénatom, -NH-csoport, -N(C 1-4 alkil)csoport, -CH2-csoport, (S=0)- vagy -S02-csoport vagy X és Y együttes jelentése cisz vagy transz állású -CH=CH-csoport,

A jelentése adott esetben helyettesített aromás vagy heteroaromás vagy részben vagy teljesen telített heterociklusos gyűrűt tartalmazó csoport,

R1 jelentése többek között benzilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R2 jelentése adott esetben helyettesített aril vagy heteroarilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy R2 és R3 együttes jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt részben vagy teljesen telített hattagú gyűrű, mely szubsztituált fenilvagy benzilcsoporttal helyettesítve lehet.

Rs jelentése halogénatom, hidrogénatom C , _4 alkilcsoport, C] 4 tioalkilcsoport, C i_4 alkoxicsoport;- valamint sóikra; izomerjeikre és szolvátjaikra vonatkozik.

A vegyületek többek között neurológiai rendellenességek, II. típusú diabétesz és fájdalom kezelésére alkalmasak.

Z+W együttes jelentése oxocsoport;

Q jelentése 1-3 azonos vagy eltérő heteroatomot tartalmazó 5 vagy 6 tagú heterociklus, mely adott esetben egy vagy több azonos vagy különböző C^-alkil-, Q _4-alkoxicsoporttal. hidroxilcsoporttal vagy halogénatommal helyettesítve van, vagy

R2

(51) C07D 239/42, A61K 31/505, 31/506, A61P 25/00,

C07D 401/12, 405/04, 409/12, 413/12,

405/12, 403/04, 401/04, 239/26, 239/38 (13) A2

(21) P 04 00405 (22) 2004.02.10.

(71 ) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) Balogh Mária, Dunakeszi (FTU);

Szlávik Zoltán, Budapest (HU);

Bátori Sándor, Budapest (HU);

Arányi Péter, Budapest (FIÚ);

Bence Judit, Budapest (HU);

Tömösközi Zsuzsanna, Budapest (FTU);

Urbán-Szabó Katalin, Budapest (FTU);

A feltaláló neve feltüntetésének mellőzését kérte;- sóikra, izomereikre és szolvátjaikra vonatkozik.

(51) C07D 457/04, 209/58 (13) A2

(21) P 04 00481 (22) 2004.02.27.

(71) RICHTER Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Szántay Csaba 22,5%, Budapest (HU); dr. Moldvai István 22,5%, Budapest (HU);

Temesváriné dr. Major Eszter 22,5%, Budapest (HU); dr. Incze Mária 22,5%, Budapest (HU);

dr. Gács Istvánné 10%, Budapest (HU)

(54) Eljárás (-t-)-lizergsav szintetikus előállítására és intermedierek

r