Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. július-szeptember (110. évfolyam, 7-9. szám)

2005-09-01 / 9. szám

P696

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/9 - SZKV

(57) A találmány tárgya eljárás az (I) képletű (+)-lizergsav előállítására, olyan módon, hogy az új (VII) képletü diketonszármazékon lítiumsó és bázis jelenlétében újabb gyűrűt alakítank ki, majd az így képződött telítetlen ketont egy optikailag aktív sav segítségével rezolválják és a kívánt abszolút konfigurációval rendelkező antipódot

a) egy izonitrilszármazék segítségével közvetlenül lizergsavvá homologizálják, vagy

b) az a.) úton kapott közbenső kondenzátumot sav helyett bázissal kezelve egy nitrilt állítanak elő, ezt alkohol és sav együttes kezelésével észterré alakítják, és ezt a vegyületet vizes lúggal a (I) képletű lizergsavvá, a kívánt végtermékké hidrolizálják.

A találmány oltalmi körébe a (VII) és (XI) képletü vegyület is beletartozik.

(51) C07D 487/04, C07C 233/43 (13) A2

(21) P 04 00325 (22) 2004.02.02.

(71 ) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) Dobay László 25%, Budapest (HU);

Szőke Katalin 20%, Budapest (HU);

Werkné Papp Éva 10%, Budapest (HU);

Nagyné Bagdy Judit 10%, Budapest (HU); dr. Tárkányi Gábor 10%, Budaörs (HU); dr. Czibula László 25%, Budapest (HU)

(54) Nagytisztaságú N-[3-(3-ciano-pirazolo[ l,5-a]pirimidin-7-il)fenil|-N-etil-acetamid, eljárás előállítására, valamint intermedierjei

(57) A találmány tárgya gyógyászati felhasználásra alkalmas, 0,2 %-nál kisebb szennyezettségű (IV) képletü N-[3-(3-ciano-pirazolo[ 1,5-a]pirimidin-7-il)-fenil]-N-etil-acetamid.

A találmány tárgya továbbá eljárás gyógyászati felhasználásra alkalmas, 0,2%-nál kisebb szennyezettségű (IV) képletű vegyület előállítására az új, (II) képletü N-{3-[3-(dimetil-amino)-l-oxo-2-propenil]fenil}-N-etil-acetamid hidrokloridnak, mint új intermediernek és a (III) képletü 3-amino-4-pirazol-karbonitril bázisnak savmentes közegben végzett reakciója útján.

A találmány tárgya továbbá az új, (II) képletü N-{3-[3-(dimetil-amino)-l-oxo-2-propenil]fenil}-N-etil-acetamid hidroklorid.

A találmány tárgya továbbá eljárás 99,5%-nál nagyobb tisztaságú új, (II) képletü N-{3-[3-(dimetil-amino)-l-oxo-2-propenil]fenil}-N- etil-acetamid hidroklorid előállítására.

A találmány tárgya továbbá azN-{3-[3-ciano-pirazolo (1,5-a) pirimidm]-6-il-3-[(3-N-etil-acetamido-fenil)-3-oxo-propén-l-il]-(pirimidin-7il)-fenil}-N-etil-acetamid, a (IV) képletü vegyület előállítása során 0,07%-ban keletkező újonnan izolált szennyezés.

(51) C07D 515/22, A61K 31/4995, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 01174 (22) 2002.08.06.

(71 ) Pharma Mar, S. A., Madrid (ES)

(72) Martinez, Valentin, Madrid (ES);

Gailego, Pilar, Madrid (ES);

Cuevas, Carmen, Madrid (ES);

Munt, Simon, Madrid (ES);

Manzanares, Ignacio, Madrid (ES)

(54) Ekteinaszcidin-analóguk, alkalmazásuk rák kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 0119243.4 2001.08.07. GB (86) PCT/GB 02/03592 (87) WO 03/014127

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében Rj, R2, R3, R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül H, OH, OR’, SH, SR’, SOR’, SO2R’, C(=0)R’, C(=0)OR\ NO2, NH2, NHR’, N(R’)2, NFC(0)R’, CN, halogénatom, =0, adott esetben szubsztituált 1-25 szénatomos alkilcsoport, adott esetben szubsztituált 2- 18 szénatomos alkenilcsoport, adott esetben szubsztituált 2-18 szénatomos alkinilcsoport, adott esetben szubsztituált arilcsoport vagy adott esetben szubsztituált heterociklusos csoport,

X jelentése OR’, CN, (=0) vagy H,