Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. július-szeptember (110. évfolyam, 7-9. szám)

2005-07-01 / 7. szám

P566

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/7 - SZKV

(51) C07D 401/12 (13) A2

(21) P 04 02458 (22) 2002.12.23.

(71) AnorMED Inc., Langley, British Columbia (CA)

(72) Bridger, Gary J., Bellingham, Washington (US);

Skerlj, Renato T., Vancouver, British Columbia (CA);

Kaller, Al, Vancouver, British Columbia (CA);

Harwig, Curtis, White Rock, British Columbia (CA);

Bogucki, David, Surrey, British Columbia (CA);

Wilson, Trevor, Langley, British Columbia (CA);

Crawford, Jason, Vancouver, British Columbia (CA); McEachem, Ernest J., White Rock, British Columbia (CA); Atsma, Bern, Abbotsford, British Columbia (CA);

Nan, Siqiao, Richmond, British Columbia (CA);

Zhou, Yuanxi, Surrey, British Columbia (CA);

Schols, Dominique, Herent (BE);

Smith, Christopher Dennis, Vancouver, British Columbia (CA); di Fluri, Rosaria Maria, Burnaby, British Columbia (CA)

(54) Fokozott hatékonyságú kemokin receptor kötő heterociklusos vegyiiletek

(30) 60/342,716 2001.12.21. US 60/350,822 2002.01.17. US (86) PCT/US 02/41407 (87) WO 03/055876

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány új heterociklusos hatóanyagokra, gyógyszerkészítményekre és azok alkalmazására vonatkozik. A találmány tárgyát azok az (I) általános képletű vegyület, képezik, ahol a képletben X és Y egymástól függetlenül nitrogénatom vagy CR* 1 általános képletű csoport;

Z jelentése kén-, oxigénatom, NR1- vagy CR1 2- általános képletű csoport;

valamennyi R!-R6 általános képletű csoport egymástól függetlenül hidrogénatom vagy egy nem -interferáló szubsztituens; n 1 jelentése 0-4;

n2 jelentése 0-1, és a * jelzés azt jelenti, hogy a CR5=CR5 csoportot helyettesítheti egy C=C kötés is; n3 jelentése 0-4; ni +n2+n3 értéke > 2;

b jelentése 0-2;’

az R általános képletű csoportok, az alábbi kombinációkban gyűrűt alkothatnak egymással, amely gyűrű lehet telített vagy telítetlen:

R2 + R2, egy R2 + RJ ,

R3 + egy R4 , R4 + R4

egy R5 + egy másik R5, egy R5 + egy R6 és R6+R6. amely gyűrű nem lehet aromás, ha a gyűrű két R5 alkotórészből áll; és

sem n 1 , sem n3 jelentése nem lehet 0, ha n2 = 1 ; valamint ennek sói vagy előanyagai, beleértve valamennyi sztereoizomert.

A találmány tárgyát képezi továbbá a fenti vegyületek alkalmazása például HÍV vírus ellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, illetve maguk a gyógyszerkészítmények is.

(51) C07D 403/14, A61K 31/404, 31/4166, 31/437,

A61P 35/00 (13) A2

(21) P 05 00111 (22) 2002.12.20.

(71) Theravance, Inc., South San Francisco, Kalifornia (US)

(72) Griffin, John H., Atherton, Kalifornia (US);

Briesewitz, Roger, Columbus, Ohio (US);

Wray, Jonathan W., San Francisco, Kalifornia (US)

(54) Protein kináz inhibitorként alkalmazható indolinonszármazékok

(30) 60/343,746 2001.12.27. US 60/343,813 2001.12.27. US (86) PCT/US 02/41252 (87) WO 03/057690

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, vagy gyógyászatilag elfogadható sói képezik, amelyben

(i) R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; R2 jelentése-A*-NR5R6 képletű csoport, ahol R5 és R6 hidrogénatom vagy alkilcsoport, A1 jelentése (CH2)m,(CH2)n-A2-(CH2)p vagy (CFLCFbO)^

CH2CH2 csoport, ahol m2 és 10 közötti egész szám, n és p egyaránt 1

és 6 közötti egész szám, A2 jelentése CH=CH, fenilén-, bifenilén-, ciklohexilén- vagy piperazinilén-csoport, és q értéke 1,2 vagy 3;

(ii) R1 és R2 együtt -A3-NR7-A4- képletű csoportot alkotnak, ahol

A3 és A4 jelentése (CH2)r vagy (CH2CH20)sCH2CH2 képletű csoport,

amely képletben r 2 és 6 közötti egész szám, .v értéke 1, 2 vagy 3, és R7 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport;

(iii) R1 és R2 jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott

esetben helyettesített piperidinilcsoport; vagy

(iv) R1 és R2 jelentése a kapcsolódó nitrogénatommal együtt, pirrolidinil-, piperidinil- vagy morfolinocsoport; és

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, alkilcsoport, alkoxiesoport, adott esetben helyettesített fenilcsoport, R8S(02)NR9 R10_ NIR'ÜSjO),, Ri2C(0)NR13 vagy R14N(R15)C(0)-képletü csoport, amely képletekben R8, R10 *, R12 és R14 jelentése alkilcsoport, vagy adott esetben helyettesített fenilcsoport, és R4, Ru, Ri3 és R15 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport.

A szóbanforgó vegyületek receptor tirozin kináz inhibitorok, amelyek hatásosak burjánzásos rendellenességek, mint például rák kezelésében.