Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P42

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 -SZKV

2-8 szénatomos alkenil-, 2-8 szénatomos alkinil-, aril-, heteroaril-, halogénatom vagy hidroxicsoport;

R2 jelentése: -NRaCOAr, -NR4CO-hctcroaril-, -NFLAr, -CH=CH-Ar, -CF=CH-Ar, -CH=CF-Ar, -CC1=CH-Ar, -CH=CCI-Ar, -CH=CH-heteroaril-, -CF=CH-heteroaril-, -CH=CF-heteroaril-, -CCI=CH-hetcroaril, -CH=CCI-heteroaril, -OCFb-Ar, -OCHi-heteroaril, -SCHj-Ar vagy -NR4CH2Ar csoport;

Ar jelentése aril- vagy heteroaril-csoport, amelyek adott esetben egymástól függetlenül 1-5-szörösen valamely következő csoporttal szubsztituálva lehetnek: 1-8 szénatomos alkil-, (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: aril-, heteroaril-, amino (adott esetben egy vagy kétszeresen 1-8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), 1-8 szénatomos alkoxi- (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: aril-, hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), aril-, heteroaril-, karboxil-, amino (adott esetben 1-2-szeresen 1-8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), 1-8 szénatomos alkilszulfonil-, 1-8 szénatomos alkilszulfinil-, tio-( 1—8 szénatomos alkilvagy (halogén), _3-l -8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), ciano-, halogénatom, hidroxi vagy nitrocsoport; ahol az aril-, heteroaril- és az előzőekben említett bármelyik csoport aril- vagy heteroaril-része adott esetben 1-4-szeresen egymástól függetlenül valamely következő csoporttal szubsztituálva lehet: 1-8 szénatomos alkil-, (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: amino-, (adott esetben 1-2-szeresen 1-8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), 1-8 szénatomos alkoxi- (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), karboxil-, amino-, (adott esetben 1-2-szeresen 1-8 szénatomos alkilesoporttal szubsztituálva), 1-8 szénatomos alkilszulfonil-, 1-8 szénatomos alkilszulfinil-, 1-8 szénatomos alkiltio-, ciano-, halogénatom, hidroxi- vagy nitrocsoport;

R3 jelentése egymástól függetlenül 1-3 valamely következő csoport: hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil- (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: amino(adott esetben 1-2-szeresen 1-8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), 1-8 szénatomos alkoxi- (adott esetben a terminális szénatomon valamely következő csoporttal szubsztituálva: hidroxicsoport vagy 1-3 halogénatom), amino- (adott esetben 1-2-szeresen 1-8 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituálva), halogénatom vagy hidroxicsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1 -8 szénatomos alkilcsoport;

Y jelentése CH vagy N; és Z jelentése CFb, CH, -C(O)- vagy -SCb- csoport.

Az oltalmi körbe tartoznak még a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint ezek vazopresszin által közvetített betegségeknél történő alkalmazása. * 71 72

(51) C07D 491/22, A61K 31/47, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 04 01912 (22) 2002.09.25.

(71) Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Hyderabad,

Andhra Pradesh (IN)

(72) Puthukuchi, Sairam, Hyderabad, Andhra Pradesh (IN);

Duvvuri, Subrahmanyam, Hyderabad, Andhra Pradesh (IN); Rajagopal, Sriram, Hyderabad, Andhra Pradesh (IN)

(54) A 20(S) camptotecinek gyógyszerészetileg elfogadható sói, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 798/MAS/2001 2001.09.25. IN

(86) PCT/IB 02/03950 (87) WO 03/027118

(74) ifj. Szentpéteri Adám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A jelen találmány az (I) általános képletü vegyületek, ezek származékainak, analógjainak, tautomer formáinak, sztereoizomerjeinek, polimorf módosulatainak gyógyszerészetileg elfogadható sóira és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik.

A jelen találmány a fentebb nevezett gyógyszerészetileg elfogadható sók, ezek származékainak, analógjainak, tautomer formáinak sztereoizomerjeinek, polimorf módosulatainak és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítási eljárására is vonatkozik.

Az (I) általános képletü vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sói előnyösen alkalmazhatóak a melanoma, prosztatarák, leukémia, limfóma, nem kissejtes tüdőrák, a központi idegrendszer daganatos megbetegedései, a mell-, vastagbél-, petefészek- vagy veserák kezelésére.

Az (I) általános képletben

R1 jelentése mono(l-6 szénatomos)alkilamino- vagy di(l—6 szénatomos)alkilaminocsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R2 jelentése hidroxilcsoport;

R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom; és

R6 jelentése hidrogénatom, halogénatommal, hidroxil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport.

(I)

(51) C07K 1/32 (13) A2

(21) P 04 02096 (22) 2002.10.21.

(71) Dompé S.p.A., L’Aquila (IT)

(72) Gentile, Marco, L’Aquila (IT); di Palma, Cesare, L’Aquila (IT);

Cesta, Maria Candida, L’Aquila (IT)

(54) Szuperkritikus fluidumok feldolgozása: protein mikrorészecskék előállítása és stabilizálása

(30) 01125048.7 2001.10.22. EP (86) PCT/EP 02/11761 (87) WO 03/035673

(74) Kacsuk Zsófia, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás egy anyagnak stabilizátorral együtt történő kicsapatására gáznemü antioldószert használva, amelynek során egy részecske kialakító edénybe szuperkritikus fluidumot vezetnek tisztán vagy módosítószerrel keverve, valamint egy olyan oldatot, amely az említett anyagot és stabilizátort tartalmazza oldószerben oldott formában, és a szuperkritikus fluidummal kivonják az oldószert az oldatból, és együttesen kicsapatják az anyagot és a stabilizátort.