Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P41

(72) Kalla, Rao, Mountain View, Kalifornia (US);

Perry, Thao, San Jose, Kalifornia (US);

Elzein, Elfatih, Fremont, Kalifornia (US);

Varkhedkar, Vaibhav, San Diego, Kalifornia (US);

Li, Xiaofen, Palo Alto, Kalifornia (US);

Ibrahim, Prabha, Mountain View, Kalifornia (US);

Palle, Venkata, Gurgaon, Delhi (IN);

Xiao, Dengming, Longmont, Colorado (US);

Zablocki, Jeff, Mountain View, Kalifornia (US)

(54) A2B-adenozinreceptor-antagonisták (30) 60/348,222 2001.11.09. US

60/401,408 2002.08.05. US (86) PCT/US 02/35880 (87) WO 03/042214

(74) Karácsonyi Béla, ADVOPATENT Szabadalmi és Védjegy

Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát A2B-adenozinreceptorok antagonistái képezik. A találmány tárgyához tartozik továbbá a találmány szerinti vegyiiletek alkalmazása emlősök különböző betegségeinek (például, túlzott mértékű sejtproliferációval vagy apoptózissal összefüggő emésztőrendszeri rendellenességek, immunológiai rendellenességek, neurológiai rendellenességek és szív- és érrendszeri betegségek) kezelésére. Szintén a találmány tárgyát képezik a találmány szerinti A2B-antagonisták előállítási eljárásai, valamint az A2B-antagonistákat tartalmazó gyógyászati készítmények.

(51) C07D 473/18 (13) A2

(21) P 04 01981 (22) 2002.11.13.

(71) Teva Pharmaceutical Industries Ltd., Petah-Tiqwa (IL)

(72) Etinger, Marina Yu, Nesher (IL);

Yudovich, Lev M., Haifa (IL);

Yuzefovich, Michael, Haifa (IL);

Nisnevich, Gennady A., Haifa (IL);

Dolitzky, Ben Zion, Petah-Tiqwa (IL);

Pertsikov, Boris, Nesher (IL);

Tishin, Boris, Haifa (IL);

Blasberger, Dina, Raanana (IL)

(54) Valacyclovir szintézise és tisztítása (30) 60/332,802 2001.11.14. US 60/342,273 2000.12.21. US (86) PCT/US 02/36269 (87) WO 03/041647

(74) Ágni Zsolt, EMRI-PATENT Iparjogvédelmi Kft., Debrecen (57) Jelen találmány a védett valacyclovirra, azaz az N-terc-butoxikarbonil-L-valin-2-[(2-aminol,6-dihidro-6-oxo-9H-purin-9-il)metoxijctilészterre, valamint annak az előállítási eljárására vonatkozik. Jelen találmány továbbá a valacyclovir azon eljárására vonatkozik, amely a következő lépéseket tartalmazza: a védett valacyclovir képzése céljából az N-t-butoxikarbonil-valin és az N-formil-valin közül választott, amin-védett valinnak és az acyclovimek egy kapcsoló anyag felhasználásával történő összekapcsolása, majd a védett valacyclovir védőcsoportjának eltávolításával a valacyclovir, ill. annak gyógyászatilag elfogadott sójának a képzése. Jelen találmány továbbá a tiszta formában levő valacyclovirre, a tiszta valacyclovir előállítási eljárására és a tiszta valacyclovirt tartalmazó készítmények előállítására vonatkozik.

(51) C07D 473/34, A61К 31/435, 31/52, A61P 25/00, 25/16, 25/28, C07D 471/04 (13) A2

(21) P 04 01987 (22) 2002.07.25.

(71) Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Róma (IT)

(72) Tarzia, Giorgio, Pomezia (IT);

Piersanti, Giovanni, Pomezia (IT);

Minetti, Patrizia, Pomezia (IT);

Di Cesare, Maria Assunta, Pomezia (IT);

Gallo, Grazia, Pomezia (IT);

Giorgi, Fabrizio, Pomezia (IT);

Giorgi, Luca, Pomezia (IT)

(54) A triazolil-imidazopiridin és a triazolilpurin vegyületek adenozin-a2A-receptorligandumként használható származékai és gyógyszerként történő alkalmazásuk (30) RM01A000465 2001.07.31. IT

(86) PCT/IT 02/00489 (87) WO 03/011864

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képező (I) általános képlctü vegyületek:

Ri (I)

és ezek gyógyászatilag elfogadható sói.

Az (I) általános képletű vegyületek az adenozin-A2a-receptorral szemben gátló aktivitással rendelkeznek és így alkalmasak az Alzheimer-kór, a Huntington-kór, a Wilson-kór, a Parkinson-kór, különösen az ,,on-off’ jelenség vagy túlnyomóan mozgásképtelenséggel járó Parkinson-kór kezelésére.

A találmány tárgya továbbá eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, az (I) általános képletü vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmény, valamint ennek alkalmazása, ahol a képletben:

X jelentése nitrogénatom, CH, vagy C-Ra-csoport,

R, jelentése egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen alkilcsoport, 6-14 szénatomos aril- vagy (1- 6 szénatomos, egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen alkil)-6-14 szénatomos arilcsoport, ahol az arilcsoport adott esetben egy vagy több, azonos vagy eltérő szubsztituenssel van helyettesítve, amelyet a halogénatom, hidroxil-, 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen alkoxi-, 1-6 szénatomos, egyenes vagy elágazó alkilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített aminocsoport köréből választunk,

R3 jelentése NH2-, NHRt-csoport,

R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil-, vagy 1-6 szénatomos hidroxialkil-, 1-3 alkoxi-alkil-, amino-(l-6 szénatomos alkil)csoport, ahol az aminocsoport adott esetben egy vagy két 1-3 szénatomos alkil-csoporttal van helyettesítve és az említett alkilcsoportok egyenesek vagy elágazóak, telítettek vagy telítetlenek lehetnek. * 71 72 * 74

(51) C07D 487/08, A61K 31/5513, 31/5517, A61P 1/16, 7/10, 9/00, 13/12, C07D 471/08 (13) A2

(21) P 04 01722 (22) 2002.10.11.

(71) Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc., Raritan, New Jersey (US)

(72) Dyatkin, Alexey В., Ambler, Pennsylvania (US);

Hoekstra, William J., Chapel Hill, North Carolina (US); Maryanoff, Bruce E., New Hope, Pennsylvania (US)

(54) Áthidalt biciklussal kondenzált benzo[e][l,4]diazepin-származékok, ezek előállítása és vazopresszin-receptorantagonistaként való alkalmazásuk (30) 60/341,049 2001.10.29. US (86) PCT/US 02/32789 (87) WO 03/037901

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletű vegyületek, ezek gyógyszerészetileg elfogadható sói, racém keverékei, diasztereomerjei és enantiomerjei - a képletben

A jelentése áthidalt bicikloalkil-gyürü-rendszer, amely 4-7 szénatomot tartalmaz és a hozzá kapcsolódó rész nitrogénatomjával és az E csoporttal van kialakítva;

E jelentése a) -C- atom a kapcsolt részen, amely a kapcsolt rész nitrogénatomjához és az áthidalt biciklusos gyürürendszer két szénatomjához kapcsolódik, és b) -CH- csoport a kapcsolt részen, amely a kapcsolt rész nitrogénatomjához és az áthidalt biciklusos gyürürendszer egyik szénatomjához kapcsolódik;

R| jelentése valamely következő szubsztituens: hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, (adott esetben a terminális szénatomon aril-, heteroaril-, hidroxicsoporttal vagy 1-3 halogénatommal helyettesítve) 1-8 szénatomos alkoxi- (adott esetben a terminális szénatomon hidroxicsoporttal vagy I -3 halogénatommal szubsztituálva),