Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

P40

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/1 -SZKV

A találmány tárgyát képzik a találmány szerinti vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények, valamint a vegyületek alkalmazásai gyógyászati készítmények előállítására.

(51) C07D 471/16, A61K 31/4353, A61P 25/22, 25/24,

C07D 471/06 (13) A2

(21) P 04 00460 (22) 2002.07.15.

(71) SB Pharmco Puerto Rico Inc., Ható Rey, Puerto Rico (US); Neurocrine Biosciences Inc., San Diego, Kalifornia (US)

(72) di Fabio, Romano, Verona (IT);

Micheli, Fabrizio, Verona (IT);

Regan, Collin F., San Diego, Kalifornia (US);

Schwaebe, Michael K., San Diego, Kalifornia (US);

St-Denis, Yves, Verona (IT)

egy (lia) vagy (Ilb) általános képletü imidazollal reagáltatva, amely legalább egy, hidrogénatomtól eltérő szubsztituenst tartalmaz a 4-es vagy 5-ös helyzetben, és

b) az imidazo-[l,2-a]-5,6,7,8-tetrahidropiridin-8-ont, izolálják, mely képletekben

RI, R2 és mindegyik R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, szubsztituálatlan, egyenes vagy elágazó vagy ciklikus alkilcsoport, szubsztituált vagy szubsztituálatlan arilcsoport, ahol R3 szubsztituensek száma n, melynek értéke 1-3.

(51) C07D 471/04, A61K 31/495, A6IP 29/00, 35/00 (13) A2

(21) P 04 01982 (22) 2002.09.17.

(71) Aventis Pharma S.A., Antony (FR)

(72) Ratcliffe, Andrew James, Brentwood, Essex (GB);

Walsh, Rodger John Aitchison, Chelmsford, Essex (GB);

Majid, Tahir Nadeem, Hoboken, New Jersey (US); Thurairatnam, Sukanthini, Bedminster, New Jersey (US); Amendola, Shelly, Bedminster, New Jersey (US);

Aldous, David John, Gillette, New Jersey (US);

Souness, John Edward, Morristown, New Jersey (US);

Nemecek, Conception, Thiais (FR);

Wentzler, Sylvie, Fresnes (FR);

Venot, Corinne, Párizs (FR)

(54) Indolizinszármazékok, eljárás előállításukra és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) 0122560.6 2001.09.19. GB 60/355,860 2002.02.11. US (86) PCT/EP 02/11131 (87) WO 03/024967

(74) dr. Molnár István, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát képezik az (I) általános képletü vegyületek

ahol a képletben

R1 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom vagy SO2NHR4 csoport;

R2 jelentése - egyebek mellett - hidrogénatom, vagy cianocsoport;

R3 jelentése hidrogénatom, acil-, alkoxikarbonil-, alkil-, aroil-, aril-, ariloxikarbonilcsoport;

R4 jelentése - egyebek mellett - adott esetben helyettesített alkilcsoport;

Z jelentése O- vagy S-atom, n értéke 0, 1 vagy 2;

m értéke 1 vagy 2;

továbbá az említett vegyületek megfelelő N-oxidjai és elővegyületei, valamint a vegyületek gyógyászati lag elfogadható sói és szolvátjai.

(54) Kortikotropin-feloldó faktor (CRF) receptor antagonista triciklusos vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 0117395.4 2001.07.17. GB (86) PCT/US 02/22394 (87) WO 03/008414

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletü vegyületekre

— amelyek képletében

R aril- vagy heteroarilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben a következő csoportból kiválasztott 1-4 szubsztituenst hordozhat: halogénatom, alkil-, alkoxi-, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, mono- vagy dialkil-amino-, nitro-, ciano- és/vagy -R5 csoport;

R, hidrogén-, halogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkil-, halogén-alkoxi-, amino- vagy cianocsoport;

R2 hidrogénatom vagy -C(H)„(R6)q(CH2)pZR7 csoport;

R3 hidrogénatom, alkenil-, alkinil- vagy -[CH(R6)(CH2)p]mZR7 csoport;

R4 hidrogén-, halogénatom, alkil- vagy halogén-alkil-csoport;

R5 adott esetben egy vagy több kettős kötést tartalmazó 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport; arilcsoport; vagy 5-6 tagú heterociklilcsoport;

amely csoportok mindegyike adott esetben a következő csoportból kiválasztott egy vagy több szubsztituenst hordozhat: halogénatom, alkil-, alkoxi-, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, mono- vagy dialkil-amino-, nitro- és/vagy cianocsoport;

R6 hidrogénatom, alkenil-, alkinil- vagy -(CH2)pZR7 csoport;

R7 alkilcsoport, ami adott esetben a következő csoportból kiválasztott egy vagy több szubsztituenst hordozhat: halogénatom, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, alkoxi-, mono- vagy dialkil-amino-, nitro-, ciano- és/vagy -R5 csoport;

Y szén- vagy nitrogénatom; m és a értéke egymástól függetlenül 0 vagy 1 ; p értéke 0, 1,2, 3 vagy 4; q értéke 1 vagy 2; és Z kötés, oxi-, imino- vagy tiocsoport

és sztereoizomereikre, prodrugjaikra, valamint gyógyászatilag elfogadható sóikra és szolvátjaikra, továbbá a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és a vegyületek kortikotropin-releasing faktor (CRF) által médiáit állapotok kezelésében történő felhasználására vonatkozik.

(51) C07D 473/00, A61K 31/52, A61P 1/12, 11/06,

C07D 473/06, 473/08, A61P 25/16, 25/28, 35/00 (13) A2

(21) P 04 01925 (22) 2002.11.08.

(71) CV Therapeutics, Inc., Palo Alto, Kalifornia (US)